FH535

N. catalogoS7484 Lotto:S748401

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Dati tecnici

Formula

C13H10Cl2N2O4S
Peso molecolare 361.20 Numero CAS 108409-83-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.8mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.36mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FH535 è un inibitore del segnale Wnt/β-catenina e anche un antagonista duale di PPARγ e PPARδ.
Target
Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro FH535 antagonizza la trascrizione mediata da β-catenina/Tcf e inibisce il reclutamento dei coattivatori GRIP1 e β-catenina a PPARδ e PPARγ. Questo composto mostra un effetto antiproliferativo selettivo su alcune cellule tumorali che esprimono un pathway Wnt/β-catenina elevato o attivo. Aumenta la citotossicità del condensato di fumo di sigaretta e causa cambiamenti nella segnalazione di β-catenina ed EGR-1. Questa sostanza chimica ha un potenziale valore terapeutico nel trattamento del cancro al fegato, mirando alle cellule staminali del cancro al fegato e alle linee cellulari di carcinoma epatocellulare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Screening di librerie ad alto rendimento

    Tre copie dell'elemento di legame Tcf ottimizzato o mutato da TOPFLASH o FOPFLASH che guidano un gene reporter della fosfatasi alcalina secreta vengono clonate nel plasmide pCEP4, sostituendo il promotore del citomegalovirus. I plasmidi vengono trasfettati nelle cellule HepG2 e i cloni resistenti all'igromicina vengono raggruppati. Lo screening della libreria viene eseguito a una concentrazione di 20 μmol/L di questo composto in terreno HepG2 privo di siero. I risultati vengono testati nella linea cellulare HCT116 per l'inibizione dell'attività luciferasi TOPFLASH ma non per l'inibizione di un'attività reporter controllata dal promotore della β-actina.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    HCT116, SW48, RKO, LoVo, COLO205, IEC6, A427, HCC15, NCI-H1703, A549, HepG2, Hep3b, Huh7, Fibroblasts

  • Concentrazioni

    30 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cell viability is determined by the modified 3H-thymidine incorporation assay. Briefly, cells are plated in 96-well microplates for 24 h and treated in triplicate with various concentrations of the test compound. After 48 h of this compound exposure, the cells are incubated for an additional 48 h in compound-free medium. The cells are then incubated in medium containing 3H-thymidine for 24 h, washed and mixed with the scintillant in the 96-well plate. Individual wells are counted with a 96-well scintillation counter and the LC50 is calculated.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Ki-67 staining in xenograft tissues from FH535-treated and control group. Magnifications: ×200 in left column, ×400 in right column.

Dati da [ , , J Cancer, 2017, 8(16):3142-3153 ]

(C and D) Western bolt analysis of proteins in CSN6 knockdown, DMSO and FH535 treated cells.

Dati da [ , , Cancer Med, 2018, 7(2):285-296 ]

H. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and CD133+ or EpCAM+ hepatoma cells was checked by flow-cytometric assay. I. HCCLM3 si-THOR or SMMC7721si-THOR and their control cells were treated with FH535 (40 nM) or not and subjected to spheroid formation.

Dati da [ , , Gene, 2019, 684:95-103 ]

BrdU assay was used to detect the proliferation level of cells in four groups: the control group, FH535 (15 μM) group, NAM (50 mM) + FH535 (15 μM) group, REV (100 μM) + FH535 (15 μM) group. A. At the next day, the cells were fixed and immunostained for BrdU (red) and with DAPI (blue) then merged the two pictures of the same field. The scale bar is 100 μm. B. The total numbers of cells (DAPI-staining cells) per field in the four groups. C. BrdU-positive rate of C2C12 cells was analyzed. Each value represents the mean ± standard error of the mean of triplicate determinations from three independent cell preparations. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 vs the value of the control; n=3; error bars ± standard error of means. Statistical analysis was conducted using one-way ANOVA. Original magnification is ×200.

Dati da [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(3):2857-2868. ]

Sellecks FH535 È stato citato da 21 Pubblicazioni

IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2] PubMed: 36764493
N6-Methyladenosine-Mediated Up-Regulation of FZD10 Regulates Liver Cancer Stem Cells' Properties and Lenvatinib Resistance Through WNT/β-Catenin and Hippo Signaling Pathways [ Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005] PubMed: 36764493
Disruption of β-catenin-mediated negative feedback reinforces cAMP-induced neuronal differentiation in glioma stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):493] PubMed: 35610201
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Immuno-genomic classification of colorectal cancer organoids reveals cancer cells with intrinsic immunogenic properties associated with patient survival [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230] PubMed: 34256801
COX2 confers bone marrow stromal cells to promoting TNFα/TNFR1β-mediated myeloma cell growth and adhesion [ Cell Oncol (Dordr), 2021, 10.1007/s13402-021-00590-4] PubMed: 33646559
MicroRNA-506-3p increases the response to PARP inhibitors and cisplatin by targeting EZH2/β-catenin in serous ovarian cancers [ Transl Oncol, 2020, 14(2):100987] PubMed: 33360300
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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