PNU-74654

N. catalogoS8429 Lotto:S842902

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Dati tecnici

Formula

C19H16N2O3
Peso molecolare 320.34 Numero CAS 113906-27-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PNU-74654 interrompe il percorso di segnalazione Wnt tramite l'inibizione dell'interazione (KD50=450 nM) tra β-catenina e Tcf4.
Target
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
In vitro

Il composto PNU-74654 (PNU) è un farmaco non approvato dalla FDA che impedisce a Tcf di legarsi alla beta-catenina, agendo come antagonista di Wnt/beta-catenin. Nelle cellule NCI-H295, questo composto diminuisce significativamente la proliferazione cellulare 96 h dopo il trattamento, aumenta l'apoptosi precoce e tardiva, diminuisce l'accumulo nucleare di beta-catenina, compromette l'espressione di CTNNB1/beta-catenin e aumenta i geni bersaglio della beta-catenina 48 h dopo il trattamento. Nessun effetto è osservato sulle cellule HeLa. Nelle cellule NCI-H295, questa sostanza chimica diminuisce la secrezione di cortisolo, testosterone e androstenedione 24 e 48 h dopo il trattamento. Inoltre, nelle cellule NCI-H295, diminuisce l'espressione di mRNA di SF1 e CYP21A2, nonché i livelli proteici di STAR e aldosterone sintasi 48 h dopo il trattamento. Nelle cellule Y1, questo composto compromette la secrezione di corticosterone 24 h dopo il trattamento ma non diminuisce la vitalità cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines

  • Concentrazioni

    5-200 μM

  • Tempo di incubazione

    24-96 h

  • Metodo

    NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Sellecks PNU-74654 È stato citato da 24 Pubblicazioni

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Retinoic acid enhances HIV-1 reverse transcription and transcription in macrophages via mTOR-modulated mechanisms [ Cell Rep, 2024, 43(7):114414] PubMed: 38943643
Protective effects of emodin on subchondral bone and articular cartilage in osteoporotic osteoarthritis rats: A preclinical study [ Exp Gerontol, 2024, 190:112413] PubMed: 38570055
GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266] PubMed: 36959746
A specific upregulated lncRNA in colorectal cancer promotes cancer progression [ JCI Insight, 2022, e158855] PubMed: 35617032
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly(ADP-ribosyl)ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2834] PubMed: 35269974
C-Peptide Promotes Cell Migration by Controlling Matrix Metallopeptidase-9 Activity Through Direct Regulation of β-Catenin in Human Endometrial Stromal Cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181] PubMed: 35127683
MDMX acts as a pervasive preleukemic-to-acute myeloid leukemia transition mechanism [ Cancer Cell, 2021, 39(4):529-547.e7] PubMed: 33667384

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