BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)

N. catalogoS8178 Lotto:S817802

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Dati tecnici

Formula

C19H18N4O3·HCl
Peso molecolare 386.83 Numero CAS 2095432-75-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) è un attivatore della via di segnalazione Wnt permeabile alle cellule, che induce attività trascrizionale dipendente da β-catenina e TCF con un EC50 di 0,7 μM.
Target
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro BML-284 (Wnt agonist 1) non inibisce l'attività di GSK-3β e può essere uno strumento utile nello studio dei processi fisiologici che coinvolgono la via Wnt. L'esposizione di cellule endoteliali cerebrali umane hCMEC/D3 a questo composto ha portato a un aumento della percentuale di cellule che mostravano colorazione nucleare o perinucleare di β-catenina dopo esposizione per 16 ore a 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) e 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) rispetto al controllo (12 ± 1%, n = 5).
In vivo BML-284 (Wnt agonist 1) mima gli effetti di Wnt a livello di organismo intero in un modello di Xenopus (10 μM) e influenza la specificazione della testa embrionale di Xenopus. Nel modello animale (modello IR renale di ratto), questo composto ha abbassato significativamente i livelli sierici di creatinina, AST e LDH, inibito la produzione di IL-6 e IL-1β e le attività MPO. Ha ridotto iNOS, le proteine della nitrotirosina e il 4-idrossinonenale nei reni, migliorando la rigenerazione e la funzione renale e attenuando l'infiammazione e lo stress ossidativo nei reni dopo IR.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    293T cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg BW

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Both Wnt sinaling activators of agonist and recombinant protein, and therapeutic agents of fluorouracil and docetaxel stimulated TCF-4 promoter functions of wild-type (wt) could be blocked by Nano-Let-7b, compared with negative control group of mutant-type (mut). In detail, Let-7b alone affected the TCF-4 promoter activity effectively, and wnt signaling activators of either Wnt agonist-1 or Wnt protein attenuated the Let-7b functions significantly. Combined usage of therapeutic agent of either fluorouracil or docetaxel with Let-7b increased the TCF-4 activity when compared to groups treated with Let-7b alone, however, the TCF-4 activity when applying combination was still significantly lower than that of controlled group

Dati da [ , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088 ]

Sellecks BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) È stato citato da 34 Pubblicazioni

NRF2 modulates WNT signaling pathway to enhance photodynamic therapy resistance in oral leukoplakia [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824] PubMed: 40494896
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Huaier promotes sensitivity of colorectal cancer to oxaliplatin by inhibiting METTL3 to regulate the Wnt/β‑catenin signaling pathway [ Oncol Rep, 2025, 53(1)7] PubMed: 39513580
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Colchicine Blocks Abdominal Aortic Aneurysm Development by Maintaining Vascular Smooth Muscle Cell Homeostasis [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110] PubMed: 38617538
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
IL-33 regulates adipogenesis via Wnt/β-catenin/PPAR-γ signaling pathway in preadipocytes [ J Transl Med, 2024, 22(1):363] PubMed: 38632591
Radiation-induced morphea of the breast - characterization and treatment of fibroblast dysfunction with repurposed mesalazine [ Sci Rep, 2024, 14(1):26132] PubMed: 39477958
Exosome-based bone-targeting drug delivery alleviates impaired osteoblastic bone formation and bone loss in inflammatory bowel diseases [ Cell Rep Med, 2023, 4(1):100881] PubMed: 36603578
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227

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