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WIN 55, 212-2 mesylate Cannabinoid Receptor agonista

N. Cat.S8017

WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) è un potente agonista del cannabinoid (CB) receptor con Ki di 3,3 nM e 62,3 nM per CB2 e CB1 ricombinanti umani, rispettivamente. WIN 55,212-2 Mesylate regola la trasmissione del glutammato.
WIN 55, 212-2 mesylate Cannabinoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 522.61

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.37%
99.37

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 522.61 Formula

C28H30N2O6S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 131543-23-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi (R)-(+)-WIN 55212 Smiles CC1=C(C2=C3N1C(COC3=CC=C2)CN4CCOCC4)C(=O)C5=CC=CC6=CC=CC=C65.CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (191.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CB2
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
CB1
(Cell-free assay)
62.3 nM(Ki)
In vitro

WIN 55,212-2 aumenta, in un intervallo di concentrazione nanomolare, i livelli di glutammato extracellulare nelle colture primarie di neuroni della corteccia cerebrale di ratto, mostrando una curva di concentrazione-risposta a campana. L'aminoalchilindolo WIN 55,212-2 è più selettivo per il CB2 che per il CB1 receptor, con un rapporto dose-risposta CB2-CB1 di 19.
In vivo

I risultati forniscono prove in vivo di un aumento mediato dal CB1 receptor dei livelli di glutammato endogeno nella corteccia cerebrale. L'agonista del Cannabinoid Receptor WIN 55,212-2, a basse dosi di mg/kg, aumenta i livelli di glutammato nel dializzato nella corteccia prefrontale del ratto sveglio.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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