Name: AM1241
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1544
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.73%

99.73

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Cannabinoid Receptor Inibitori	AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	503.33	Formula	C₂₂H₂₂IN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	444912-48-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 101 mg/mL (200.66 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 3.4 nM(Ki) CB1 280 nM(Ki)
In vitro	AM-1241 è un agonista proteanico del CB2 basato sul diverso effetto osservato in vari saggi (influsso di calcio, fosforilazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) e misurazione del cAMP) e sul passaggio da antagonismo neutro ad agonismo nel saggio del cAMP quando la concentrazione di forskolina viene abbassata. Nei saggi di legame competitivo con [³H]CP 55,940, questo composto mostra un'elevata affinità per il recettore CB2 umano con un valore di K_i di circa 7 nM, mentre la sua affinità per il recettore CB1 umano è più di 80 volte più debole, utilizzando preparazioni di membrana da linee cellulari stabili HEK e CHO che esprimono i recettori CB2 e CB1 umani ricombinanti, rispettivamente.
Saggio chinasico	Saggi di legame
Saggio chinasico	Il legame ai recettori cannabinoidi viene testato utilizzando un legame di equilibrio competitivo vs. [³H]CP55,940. AM-1241 viene diluito in 25 mM Tris base (pH 7,4)/5 mM MgCl₂/1 mM EDTA/0,1% BSA essenzialmente priva di acidi grassi e trasferito in piastre a 96 pozzetti trattate con Regisil. [³H]CP55,940 (DuPont_NEN; attività specifica 100–180 Ci/mmol; 1 Ci =37 GBq) viene aggiunto a una concentrazione di 0,8 nM. Membrane preparate da cervello di ratto (contenente recettori CB1) o milza di topo (contenente recettori CB2) vengono aggiunte (≈50 μg di proteina di membrana per pozzetto), le piastre vengono incubate a 30 °C per 1 ora e il contenuto viene filtrato su filtri Packard Unifilter GF/B a 96 pozzetti utilizzando un raccoglitore cellulare Packard Filtermate 196. I filtri vengono lavati con 50 mM Tris base/5 mM MgCl₂/0,5% BSA ghiacciata e asciugati. La radioattività legata viene quantificata e corretta per il legame non specifico, e i risultati vengono normalizzati tra 0% e 100% di [³H]CP-55,940 specificamente legato. L'IC50 viene determinata mediante analisi di regressione non lineare utilizzando GraphPad PRISM e trasformata in un valore Ki. Tutti i dati vengono raccolti in duplicato. I valori di IC50 e Ki sono determinati da tre esperimenti indipendenti.
In vivo	AM-1241 inverte in modo dose-dipendente l'ipersensibilità tattile e termica prodotta dalla legatura dei nervi spinali L5 e L6 nei ratti. Questo composto è anche attivo nel bloccare l'ipersensibilità tattile e termica indotta dalla legatura del nervo spinale nei topi privi di recettori CB1 (topi CB1-/-), confermando che inverte l'ipersensibilità sensoriale indipendentemente dalle azioni sui recettori CB1. Questa sostanza chimica (100, 330 μg/kg i.p.) sopprime lo sviluppo di iperalgesia termica e meccanica e allodinia evocate dalla carragenina. E questa soppressione è bloccata dall'antagonista CB2 SR144528 ma non dall'antagonista CB1 SR141716A. Produce antinocicezione dose-dipendente a uno stimolo termico applicato alla zampa posteriore, quando somministrato nella zampa posteriore sul lato del test (zampa i.p. ipsilaterale), mentre è molto meno attivo nel lato contralaterale. L'A50 (dose analgesica che produce un effetto del 50%) di questo composto è di 847 μg/kg con l'effetto massimo possibile (100% MPE) raggiunto a 3,3 mg/kg. Produce anche antinocicezione dose-dipendente quando somministrato per via intraperitoneale (i.p.), con un A50 di 103 μg/kg. Le azioni antinocicettive di questa sostanza chimica sono bloccate dall'antagonista selettivo del recettore CB2 AM630, ma non dall'antagonista selettivo del recettore CB1 AM251. Questo composto non produce gli effetti cannabinoidi sul SNC di ipotermia, catalessia, inibizione dell'attività o compromissione dell'ambulazione, mentre questa tetrade di effetti è prodotta dall'agonista misto dei recettori CB1/CB2 WIN55,212-2. Iniezioni giornaliere di questa sostanza chimica per via i.p., avviate all'insorgenza dei sintomi, aumentano l'intervallo di sopravvivenza dopo l'insorgenza della sclerosi laterale amiotrofica (SLA) del 56% in un modello murino transgenico di SLA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12917492/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16894349/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12809695/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11514083/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17241118/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AM1241 Cannabinoid Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 503.33