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Org 27569 Cannabinoid Receptor agonista

N. Cat.S1534

Org 27569 è un modulatore allosterico del recettore cannabinoide CB1, induce uno stato del recettore CB1 caratterizzato da una maggiore affinità agonista e una diminuita affinità agonista inversa.
Org 27569 Cannabinoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.95

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Controllo Qualità

Lotto: S153401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.72%
99.72

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 409.95 Formula

C24H28ClN3O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 868273-06-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Traps the receptor in a distinct agonist-bound, but non-signaling conformational state.
Targets/IC50/Ki
CB1
In vitro
Org 27569 è un modulatore allosterico del recettore cannabinoide CB1. Aumenta significativamente il legame dell'agonista del recettore CB1 e causa una significativa diminuzione del legame specifico dell'agonista inverso del recettore CB1. Questo composto induce un legame agonista ad alta affinità con CB1, l'internalizzazione del recettore e la fosforilazione di ERK a valle. Il ligando allosterico promuove il legame dell'agonista a CB1, ma blocca i cambiamenti conformazionali indotti dall'agonista nel TM6. Intrappola il recettore in uno stato conformazionale distinto legato all'agonista, ma non segnalante.
Saggio chinasico
Saggi di legame all'equilibrio.
I saggi di legame vengono eseguiti con l'agonista del recettore CB1 [3H]CP 55,940 (0,7 nM) e l'antagonista del recettore CB1 [3H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml di BSA e 50 mM di tampone Tris contenente 0,1 mM di EDTA e 0,5 mM di MgCl2, pH 7,4, in un volume di saggio totale di 500 μl. Il legame viene avviato con l'aggiunta di membrane cerebrali di topo (30 μg). I saggi vengono eseguiti a 37°C per 60 minuti prima della terminazione mediante l'aggiunta di tampone di lavaggio ghiacciato (50 mM di tampone Tris e 1 mg/ml di BSA) e filtrazione sotto vuoto utilizzando un collettore di campionamento a 24 pozzetti e filtri in fibra di vetro Whatman GF/B che sono stati immersi in tampone di lavaggio a 4°C per 24 ore. Ogni provetta di reazione viene lavata cinque volte con un'aliquota di 4 ml di tampone. I filtri vengono essiccati in forno per 60 minuti e quindi posti in 5 ml di liquido di scintillazione, e la radioattività viene quantificata mediante spettrometria a scintillazione liquida. Il legame specifico è definito come la differenza tra il legame che si è verificato in presenza e assenza di concentrazioni di 1 μM del ligando non marcato corrispondente ed è dal 70 all'80% del legame totale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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