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CID16020046 Cannabinoid Receptor antagonista

Name: CID16020046
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8694
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8694

CID16020046 (C390-0219) è un antagonista selettivo del GPR55, che inibisce l'attività costitutiva del GPR55 con un IC50 di 0,15 μM nel lievito. Dimostra una debole attività contro un ampio spettro di altri GPCR, canali ionici, chinasi e recettori nucleari.

CID16020046 Cannabinoid Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 425.44

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Controllo Qualità

Lotto: S869401 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Cannabinoid Receptor Inibitori	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	425.44	Formula	C₂₅H₁₉N₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	834903-43-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	C390-0219			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GPR55 (in yeast) 0.15 μM
In vitro	Nelle cellule di lievito che esprimono GPR55 umano, CID16020046 ha antagonizzato l'attivazione del recettore indotta dall'agonista. Nelle cellule renali embrionali umane (HEK293) che esprimono stabilmente GPR55 umano, questo composto si è comportato come un antagonista sul rilascio di Ca2+ mediato da LPI e sull'attivazione delle chinasi regolate da segnale extracellulare, ma non nelle cellule HEK293 che esprimono il Cannabinoid Receptor 1 o 2 (CB1 o CB2). Ha inibito in modo dipendente dalla concentrazione l'attivazione indotta dal lisofosfatidilinositolo (LPI) del fattore nucleare delle cellule T attivate (NFAT), del fattore nucleare κ delle cellule B attivate (NF-κB) e dell'elemento di risposta al siero, la traslocazione di NFAT e NF-κB e l'internalizzazione del GPR55.
In vivo	CID16020046 migliora l'infiammazione nei modelli di infiammazione intestinale e riduce le citochine proinfiammatorie. Questo composto non modifica il comportamento locomotorio e ansioso dei topi sani.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):