CID16020046

N. catalogoS8694 Lotto:S869401

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₁₉N₃O₄

Peso molecolare

425.44

Numero CAS

834903-43-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CID16020046 (C390-0219) è un antagonista selettivo del GPR55, che inibisce l'attività costitutiva del GPR55 con un IC50 di 0,15 μM nel lievito. Dimostra una debole attività contro un ampio spettro di altri GPCR, canali ionici, chinasi e recettori nucleari.

Target

GPR55
(in yeast)

0.15 μM

In vitro

Nelle cellule di lievito che esprimono GPR55 umano, CID16020046 ha antagonizzato l'attivazione del recettore indotta dall'agonista. Nelle cellule renali embrionali umane (HEK293) che esprimono stabilmente GPR55 umano, questo composto si è comportato come un antagonista sul rilascio di Ca2+ mediato da LPI e sull'attivazione delle chinasi regolate da segnale extracellulare, ma non nelle cellule HEK293 che esprimono il Cannabinoid Receptor 1 o 2 (CB1 o CB2). Ha inibito in modo dipendente dalla concentrazione l'attivazione indotta dal lisofosfatidilinositolo (LPI) del fattore nucleare delle cellule T attivate (NFAT), del fattore nucleare κ delle cellule B attivate (NF-κB) e dell'elemento di risposta al siero, la traslocazione di NFAT e NF-κB e l'internalizzazione del GPR55.

In vivo

CID16020046 migliora l'infiammazione nei modelli di infiammazione intestinale e riduce le citochine proinfiammatorie. Questo composto non modifica il comportamento locomotorio e ansioso dei topi sani.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari J774A.1 cells Concentrazioni 1, 5 and 10 μM Tempo di incubazione 30 min Metodo 2 × 10⁶ cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali C57BL/6 mice Dosaggi 20 mg/kg Somministrazione s.c.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
J774A.1 cells
Concentrazioni
1, 5 and 10 μM
Tempo di incubazione
30 min
Metodo
2 × 10⁶ cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
C57BL/6 mice
Dosaggi
20 mg/kg
Somministrazione
s.c.

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Sellecks CID16020046 È stato citato da 1 Pubblicazione

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176]	PubMed: 38583687

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176]

PubMed: 38583687

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