Name: 6-Iodopravadoline (AM630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8033
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S803301 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Cannabinoid Receptor Inibitori	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	504.36	Formula	C₂₃H₂₅IN₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years-21°C powder
N. CAS	164178-33-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (99.13 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 receptor (Cell-free assay) 31.2 nM(Ki)
In vitro	AM630 (6-Iodopravadoline) è un ligando del recettore cannabinoide CB2 con K_i di 31,2 nM e un rapporto di affinità CB2/CB1 di 165. Inibisce il legame di [³⁵ S]-GTPγS alle membrane del recettore CB2 (EC50=76,6 nM), aumenta la produzione di AMP ciclico stimolata dalla forskolina nelle cellule trasfettate con CB2 (5,2 volte a 1 μM) e antagonizza l'inibizione della produzione di AMP ciclico stimolata dalla forskolina in questa linea cellulare indotta da CP55940. Questo composto (10 μM) inibisce la produzione di AMP ciclico stimolata dalla forskolina nelle cellule trasfettate con CB1 del 45,9%. Si comporta come un antagonista competitivo di △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamide e (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) nel deferente isolato di topo con K_d rispettivamente di 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 e 85,9 nM. A 10 μM, attiva un robusto accumulo di Ca²⁺ in un sottogruppo (35-40%) di neuroni TG, e con EC50 di 15,6 μM. Questo composto è in grado di generare correnti nei neuroni sensoriali TG con una soglia di attivazione di 1 μM. Le sue risposte sono mediate dal canale TRPA1 nella maggior parte dei neuroni sensoriali TG di piccole-medie dimensioni, che è modulato da TRPV1. Il pre-trattamento con AM630 (25 μM) è in grado di inibire gli effetti della Capsaicina (CAP), dell'olio di senape (MO) e le risposte mediate da TRPA1 di WIN 55,212-2 (WIN). A 100 nM, inibisce efficacemente l'osteoclastogenesi in coltura con RANKL in presenza e assenza di particelle di Ti, riducendo il numero di cellule positive alla fosfatasi acida tartrato-resistente di oltre il 50%. Questo composto (100 nM) inibisce l'espressione dell'mRNA di RANK e catepsina K nelle cellule RAW stimolate da particelle di Ti e RANKL. Esso (100 nM) riduce l'espressione proteica di interleuchina-1β e fattore di necrosi tumorale-α nelle cellule RAW coltivate con particelle di Ti. AM630 non ha effetti tossici sulle cellule RAW.
In vivo	L'iniezione di 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) non è in grado di indurre comportamenti nocicettivi o iperalgesia termica nella zampa posteriore di topi WT, ma attenua significativamente l'iperalgesia termica indotta da CAP. Questo composto (30 μg) è in grado di invertire l'inibizione di WIN dell'iperalgesia termica indotta da CAP. Esercita i suoi effetti periferici non solo inibendo CB1 e CB2, ma anche attivando i canali TRPA1 e successivamente desensibilizzando i canali TRPA1 e TRPV1.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

6-Iodopravadoline (AM630) Cannabinoid Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 504.36