6-Iodopravadoline (AM630)

N. catalogoS8033 Lotto:S803301

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₅IN₂O₃

Peso molecolare

504.36

Numero CAS

164178-33-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (99.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AM630 (6-Iodopravadoline) è un antagonista selettivo del recettore cannabinoide CB2 con Ki di 31,2 nM.

Target

CB2 receptor
(Cell-free assay)

31.2 nM(Ki)

In vitro

AM630 (6-Iodopravadoline) è un ligando del recettore cannabinoide CB2 con K_i di 31,2 nM e un rapporto di affinità CB2/CB1 di 165. Inibisce il legame di [³⁵ S]-GTPγS alle membrane del recettore CB2 (EC50=76,6 nM), aumenta la produzione di AMP ciclico stimolata dalla forskolina nelle cellule trasfettate con CB2 (5,2 volte a 1 μM) e antagonizza l'inibizione della produzione di AMP ciclico stimolata dalla forskolina in questa linea cellulare indotta da CP55940. Questo composto (10 μM) inibisce la produzione di AMP ciclico stimolata dalla forskolina nelle cellule trasfettate con CB1 del 45,9%. Si comporta come un antagonista competitivo di △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamide e (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) nel deferente isolato di topo con K_d rispettivamente di 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 e 85,9 nM.
A 10 μM, attiva un robusto accumulo di Ca²⁺ in un sottogruppo (35-40%) di neuroni TG, e con EC50 di 15,6 μM. Questo composto è in grado di generare correnti nei neuroni sensoriali TG con una soglia di attivazione di 1 μM. Le sue risposte sono mediate dal canale TRPA1 nella maggior parte dei neuroni sensoriali TG di piccole-medie dimensioni, che è modulato da TRPV1. Il pre-trattamento con AM630 (25 μM) è in grado di inibire gli effetti della Capsaicina (CAP), dell'olio di senape (MO) e le risposte mediate da TRPA1 di WIN 55,212-2 (WIN).
A 100 nM, inibisce efficacemente l'osteoclastogenesi in coltura con RANKL in presenza e assenza di particelle di Ti, riducendo il numero di cellule positive alla fosfatasi acida tartrato-resistente di oltre il 50%. Questo composto (100 nM) inibisce l'espressione dell'mRNA di RANK e catepsina K nelle cellule RAW stimolate da particelle di Ti e RANKL. Esso (100 nM) riduce l'espressione proteica di interleuchina-1β e fattore di necrosi tumorale-α nelle cellule RAW coltivate con particelle di Ti. AM630 non ha effetti tossici sulle cellule RAW.

In vivo

L'iniezione di 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) non è in grado di indurre comportamenti nocicettivi o iperalgesia termica nella zampa posteriore di topi WT, ma attenua significativamente l'iperalgesia termica indotta da CAP. Questo composto (30 μg) è in grado di invertire l'inibizione di WIN dell'iperalgesia termica indotta da CAP. Esercita i suoi effetti periferici non solo inibendo CB1 e CB2, ma anche attivando i canali TRPA1 e successivamente desensibilizzando i canali TRPA1 e TRPV1.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

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Sellecks 6-Iodopravadoline (AM630) È stato citato da 2 Pubblicazioni

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864]	PubMed: 37480972

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