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BML-190 Cannabinoid Receptor agonista

N. Cat.S2854

BML-190 (IMMA) è un agonista inverso selettivo del recettore cannabinoide CB2 con un Ki di 435 nM, con una selettività 50 volte superiore rispetto al recettore CB1.
BML-190 Cannabinoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.89

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Controllo Qualità

Lotto: S285401 DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.76%
99.76

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 426.89 Formula

C23H23ClN2O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2854-32-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi IMMA Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 22 mg/mL (51.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CB2
435 nM(Ki)
In vitro
BML-190 ha una selettività 50 volte superiore per i recettori CB2 rispetto ai recettori CB1. Nelle cellule HEK-293 che esprimono stabilmente il recettore CB2 umano, questo composto potenzia l'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina. Riduce i livelli basali di produzione di inositolo fosfato nelle cellule che esprimono il recettore CB2. 10 μM di questa sostanza chimica diminuisce l'accumulo di inositolo fosfati del 38%. Questo composto è un aminoalchilindolo. Si è riscontrato che produce almeno 15 prodotti metabolici. Diminuisce la produzione di NO e IL-6 indotta da LPS in modo concentrazione-dipendente. Questo composto inibisce anche la produzione di PGE2 e l'induzione di COX-2 indotte da LPS.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01123655 Completed
Rheumatoid Arthritis
VA Office of Research and Development
 October 2009 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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