BML-190

N. catalogoS2854 Lotto:S285401

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Dati tecnici

Formula

C23H23ClN2O4
Peso molecolare 426.89 Numero CAS 2854-32-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (51.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BML-190 (IMMA) è un agonista inverso selettivo del recettore cannabinoide CB2 con un Ki di 435 nM, con una selettività 50 volte superiore rispetto al recettore CB1.
Target
CB2
435 nM(Ki)
In vitro BML-190 ha una selettività 50 volte superiore per i recettori CB2 rispetto ai recettori CB1. Nelle cellule HEK-293 che esprimono stabilmente il recettore CB2 umano, questo composto potenzia l'accumulo di cAMP stimolato dalla forskolina. Riduce i livelli basali di produzione di inositolo fosfato nelle cellule che esprimono il recettore CB2. 10 μM di questa sostanza chimica diminuisce l'accumulo di inositolo fosfati del 38%. Questo composto è un aminoalchilindolo. Si è riscontrato che produce almeno 15 prodotti metabolici. Diminuisce la produzione di NO e IL-6 indotta da LPS in modo concentrazione-dipendente. Questo composto inibisce anche la produzione di PGE2 e l'induzione di COX-2 indotte da LPS.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    293/CB2 cells with [3H]adenine (1 μCi/mL)

  • Concentrazioni

    0 μM -100 μM

  • Tempo di incubazione

    20 hours–24 hours

  • Metodo

    293/CBB2 cells are labeled with [3H]adenine (1 μCi/mL) in MEM with 1% FBS for 20 hours-24 hours. Labelled cells are challenged with 50 μM forskolin and appropriate BML-190 for 30 minutes at 37°C and assayed for cAMP accumulation. For IP assays, 2 × 105 293/CB2 cells are transiently transfected with 16z44 and/or pcDNA3 using transfection reagents. Cells are labelled, challenged with this compound and assayed for IP production. Triplicates are performed for each data point and at least three separate trials are done for each ligand.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>The effect of BML-190 on DSS-treated Rassf1a +/- mice. DSS-treated Rassf1a+/- mice were given 3% DSS in drinking water for 7 days followed by fresh water for recovery for another 7 days. BML-190 was administrated orally (100µg/g body weight) on days 2, 4, 5and 7. BML-190 did not protect DSS-treated Rassf1a+/- from inflammation induced injury. n=6-10 for all.</p>

, , University of Alberta, 2014.

Sellecks BML-190 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] PubMed: 32218156
Novel Therapeutic Approaches for Inflammatory Bowel Disease. [Yahya Muhammad Fiteih , et al. University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih ]

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