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AM251 Cannabinoid Receptor antagonista

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

N. Cat.S2819

AM251 blocca gli effetti inibitori degli endocannabinoidi e degli agonisti cannabinoidi sintetici sul rilascio del neurotrasmettitore attraverso un'azione sui recettori cannabinoidi 1 presinaptici nel cervello.

AM251 Cannabinoid Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 555.24

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Controllo Qualità

Lotto: S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.02%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.02

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Cannabinoid Receptor Inibitori	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	555.24	Formula	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	183232-66-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	AM251 riduce il rilascio di acido L-glutammico e GABA da sinaptosomi veratridina-dipendente (sopprimibile da tetrodotossina) con IC50 di 8,5 μM e 9,2 μM, rispettivamente. Questo composto aumenta (di 2,3 volte) il K_d del radioligando senza alterare il B_max. Inibisce il legame all'equilibrio accelerando allostericamente la dissociazione del complesso [³H]-batracotossinina A 20-alfa-benzoato:canale del sodio. Questa sostanza chimica riduce la sintesi degli esteri del colesterolo nei macrofagi Raw 264.7 non stimolati e stimolati con LDL acetilato, macrofagi peritoneali CB2^+/+ e CB2 ^−/−.
In vivo	AM251 provoca una riduzione sostenuta dell'assunzione giornaliera di cibo nel ratto. Questo composto produce avversione al cibo e comportamenti associati alla nausea, ma non compromette l'efficienza alimentare nei ratti. Interrompe il consolidamento della memoria del compito di evitamento inibitorio. Questa sostanza chimica ha causato una diminuzione significativa della latenza di step-down del test rispetto al gruppo di controllo, ma non sono state rilevate differenze nel compito di abituazione in campo aperto, compreso il numero di attraversamenti, cioè non ci sono effetti motori. Esso (4,0 mg/kg) riduce il congelamento durante un segnale tonale condizionato riprodotto in un contesto nuovo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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