AM251

N. catalogoS2819 Lotto:S281901

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Dati tecnici

Formula

C22H21Cl2IN4O
Peso molecolare 555.24 Numero CAS 183232-66-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (72.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (1.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AM251 blocca gli effetti inibitori degli endocannabinoidi e degli agonisti cannabinoidi sintetici sul rilascio del neurotrasmettitore attraverso un'azione sui recettori cannabinoidi 1 presinaptici nel cervello.
Target
CB1
In vitro AM251 riduce il rilascio di acido L-glutammico e GABA da sinaptosomi veratridina-dipendente (sopprimibile da tetrodotossina) con IC50 di 8,5 μM e 9,2 μM, rispettivamente. Questo composto aumenta (di 2,3 volte) il Kd del radioligando senza alterare il Bmax. Inibisce il legame all'equilibrio accelerando allostericamente la dissociazione del complesso [3H]-batracotossinina A 20-alfa-benzoato:canale del sodio. Questa sostanza chimica riduce la sintesi degli esteri del colesterolo nei macrofagi Raw 264.7 non stimolati e stimolati con LDL acetilato, macrofagi peritoneali CB2+/+ e CB2 −/−.
In vivo AM251 provoca una riduzione sostenuta dell'assunzione giornaliera di cibo nel ratto. Questo composto produce avversione al cibo e comportamenti associati alla nausea, ma non compromette l'efficienza alimentare nei ratti. Interrompe il consolidamento della memoria del compito di evitamento inibitorio. Questa sostanza chimica ha causato una diminuzione significativa della latenza di step-down del test rispetto al gruppo di controllo, ma non sono state rilevate differenze nel compito di abituazione in campo aperto, compreso il numero di attraversamenti, cioè non ci sono effetti motori. Esso (4,0 mg/kg) riduce il congelamento durante un segnale tonale condizionato riprodotto in un contesto nuovo.
Caratteristiche Un bloccante selettivo del Cannabinoid Receptor 1.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[5]
  • Modelli animali

    Moderately obese male Lewis rats

  • Dosaggi

    1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg and 5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Inhibition of CB1 suppresses the proliferation and migration and induces apoptosis of RCC cells. a Western blot analysis of CB1 protein in RCC cell lines (786-O, CAKI-1, CAKI-2, 769-P, A498, and ACHN) and normal cell line HK-2, and β-actin was used as a loading control for western blot assays. b RCC cell lines were treated at the indicated concentrations for different time points, and the cell viability was analyzed by MTT assay. AM251-induced cell death in 769-P cells in a dose- and time-dependent manner. c AM251-induced cell death in 786-O cells in a dose- and timedependent manner. d AM251 reduced migration in 786-O and 769-P cell lines at 20 and 30 μM concentrations. e The transmembrane cell number of 786-O and 769-P cells after treatment with different concentrations of AM251 significantly decreased compared with untreated control.</p>

, , Tumour Biol, 2016, DOI: 10.1007/s13277-016-5447-6

Effect of AM251 treatment on the CORT response to stress. Group-housed and socially isolated rats were intraperitoneally injected with AM251 or vehicle 30 min before exposure to foot-shock stress, and were sacrificed 30 min thereafter. Non-shocked controls were sacrificed 60 min after injection. Data are mean ± SEM of values from 10 rats per group and are expressed as ng/ml of plasma. Data were analyzed by three-way ANOVA (housing × drug treatment × stress conditions) followed by Newman-Keuls post-hoc test. ap<0.01 vs. the respective non-shocked controls; bp < 0.01 vs. group-housed vehicle-treated rats; cp < 0.01 vs. group-housed vehicle-treated + foot-shock rats.

Dati da [ , , Neuropharmacology, 2018, 133:242-253 ]

Sellecks AM251 È stato citato da 13 Pubblicazioni

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781] PubMed: 40467480
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864] PubMed: 37480972
The endocannabinoid system's involvement in motor development relies on cannabinoid receptors, TRP channels, and Sonic Hedgehog signaling [ Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565] PubMed: 36636759
Medium-throughput zebrafish optogenetic platform identifies deficits in subsequent neural activity following brief early exposure to cannabidiol and Δ9-tetrahydrocannabinol [ Sci Rep, 2021, 11(1):11515] PubMed: 34075141
Early suppression of the endocannabinoid degrading enzymes FAAH and MAGL alters locomotor development in zebrafish [ J Exp Biol, 2021, jeb.242635] PubMed: 34151979
Embryonic exposure to cannabidiol disrupts active neural circuits, an effect increased by Δ□-tetrahydrocannabinol and involving CB1R and CB2R in zebrafish [ BioRxiv, 2021, 10.1101/2021.01.04.425279] PubMed: none
N-linoleyltyrosine protects PC12 cells against oxidative damage via autophagy: Possible involvement of CB1 receptor regulation [ Int J Mol Med, 2020, 46(5):1827-1837] PubMed: 33000188
Rimonabant suppresses RNA transcription of hepatitis B virus by inhibiting hepatocyte nuclear factor 4α. [ Microbiol Immunol, 2020, 10.1111/1348-0421.12777] PubMed: 31981244
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development. [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)] PubMed: 31253713
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)jeb206680] PubMed: 31253713

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