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Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagonista

Name: Otenabant (CP-945598) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8012
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8012

Otenabant (CP-945598) HCl è un antagonista potente e selettivo del cannabinoid receptor CB1 con un Ki di 0,7 nM, che mostra una selettività 10.000 volte maggiore contro il recettore CB2 umano. Fase 1.

Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 546.88

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Controllo Qualità

Lotto: S801201 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.80%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.80

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Cannabinoid Receptor Inibitori	AM1241 AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	546.88	Formula	C₂₅H₂₅Cl₂N₇O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	686347-12-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Otenabant			Smiles	CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (1.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (18.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hCB1 0.7 nM(Ki) rCB1 2.8 nM(Ki)
In vitro	CP-945598 HCl inibisce il recettore CB₁ con una clearance microsomiale non legata moderata, bassa affinità per hERG e adeguata penetrazione nel SNC. CP-945598 HCl ha bassa affinità con un K_i di 7,6 μM per i recettori CB₂ umani.
In vivo	Il CP-945598 HCl inverte quattro comportamenti mediati da agonisti cannabinoidi (attività locomotoria, ipotermia, analgesia e catalessia) dopo la somministrazione dell'agonista sintetico del recettore CB₁ CP-55940. Il CP-945598 HCl mostra attività anoressizzante dose-dipendente in un modello di assunzione acuta di cibo nei roditori e aumento del dispendio energetico e dell'ossidazione dei grassi. Il CP-945598 stimola anche acutamente il dispendio energetico nei ratti e diminuisce il quoziente respiratorio, indicando un passaggio metabolico verso una maggiore ossidazione dei grassi. Il CP-945598 a 10 mg/kg promuove una perdita di peso del 9%, aggiustata al veicolo, in uno studio di perdita di peso di 10 giorni in topi obesi indotti dalla dieta.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19102698 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20211605

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00706537	Completed	Non-Alcoholic Steatohepatitis(NASH)	Pfizer	July 2008	Phase 1
NCT00644839	Completed	Obesity	Pfizer	April 2008	Phase 1
NCT00645463	Completed	Obesity	Pfizer	March 2007	Phase 1
NCT00134199	Completed	Obesity	Pfizer	March 2005	Phase 2\|Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):