In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Org 27569 è un modulatore allosterico del recettore cannabinoide CB1, induce uno stato del recettore CB1 caratterizzato da una maggiore affinità agonista e una diminuita affinità agonista inversa.
Target
CB1
In vitro
Org 27569 è un modulatore allosterico del recettore cannabinoide CB1. Aumenta significativamente il legame dell'agonista del recettore CB1 e causa una significativa diminuzione del legame specifico dell'agonista inverso del recettore CB1. Questo composto induce un legame agonista ad alta affinità con CB1, l'internalizzazione del recettore e la fosforilazione di ERK a valle. Il ligando allosterico promuove il legame dell'agonista a CB1, ma blocca i cambiamenti conformazionali indotti dall'agonista nel TM6. Intrappola il recettore in uno stato conformazionale distinto legato all'agonista, ma non segnalante.
Caratteristiche
Intrappola il recettore in uno stato conformazionale distinto legato all'agonista, ma non segnalante.
I saggi di legame vengono eseguiti con l'agonista del recettore CB1 [3H]CP 55,940 (0,7 nM) e l'antagonista del recettore CB1 [3H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml di BSA e 50 mM di tampone Tris contenente 0,1 mM di EDTA e 0,5 mM di MgCl2, pH 7,4, in un volume di saggio totale di 500 μl. Il legame viene avviato con l'aggiunta di membrane cerebrali di topo (30 μg). I saggi vengono eseguiti a 37°C per 60 minuti prima della terminazione mediante l'aggiunta di tampone di lavaggio ghiacciato (50 mM di tampone Tris e 1 mg/ml di BSA) e filtrazione sotto vuoto utilizzando un collettore di campionamento a 24 pozzetti e filtri in fibra di vetro Whatman GF/B che sono stati immersi in tampone di lavaggio a 4°C per 24 ore. Ogni provetta di reazione viene lavata cinque volte con un'aliquota di 4 ml di tampone. I filtri vengono essiccati in forno per 60 minuti e quindi posti in 5 ml di liquido di scintillazione, e la radioattività viene quantificata mediante spettrometria a scintillazione liquida. Il legame specifico è definito come la differenza tra il legame che si è verificato in presenza e assenza di concentrazioni di 1 μM del ligando non marcato corrispondente ed è dal 70 all'80% del legame totale.
Cells expressing CB1 receptors are exposed to ORG27569 (10 μM) for 5 to 15 min. For toxin treatment to abrogate Gi coupling effects, PTX is added to the medium at 5 ng/ml. Following an 18-h incubation in the presence of toxin, cells are washed twice with PBS and treated with compounds. Cells are washed with ice-cold PBS, and cell lysates are obtained by harvesting the cells with ice-cold lysis buffer (150 mM NaCl, 1.0% IGEPAL CA-630, 0.5% sodium deoxycholate, 0.1% SDS, and 50 mM Tris, pH 7.5 containing 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride, pepstatin A, E-64, bestatin, leupeptin, and aprotinin as protease inhibitors).
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22343625/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22846992/
Sellecks Org 27569 È stato citato da 2 Pubblicazioni
GPCR kinase subtype requirements for arrestin-2 and -3 translocation to the cannabinoid CB1 receptor and the consequences on G protein signalling
[ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190]
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