AM1241

N. catalogoS1544 Lotto:S154402

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₂IN₃O₃

Peso molecolare

503.33

Numero CAS

444912-48-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AM-1241 è un agonista selettivo del recettore cannabinoide CB2 con un K_i di 3,4 nM, e questo composto mostra una selettività 82 volte superiore rispetto al recettore CB1.

Target

CB2	CB1
3.4 nM(Ki)	280 nM(Ki)

In vitro

AM-1241 è un agonista proteanico del CB2 basato sul diverso effetto osservato in vari saggi (influsso di calcio, fosforilazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) e misurazione del cAMP) e sul passaggio da antagonismo neutro ad agonismo nel saggio del cAMP quando la concentrazione di forskolina viene abbassata. Nei saggi di legame competitivo con [³H]CP 55,940, questo composto mostra un'elevata affinità per il recettore CB2 umano con un valore di K_i di circa 7 nM, mentre la sua affinità per il recettore CB1 umano è più di 80 volte più debole, utilizzando preparazioni di membrana da linee cellulari stabili HEK e CHO che esprimono i recettori CB2 e CB1 umani ricombinanti, rispettivamente.

In vivo

AM-1241 inverte in modo dose-dipendente l'ipersensibilità tattile e termica prodotta dalla legatura dei nervi spinali L5 e L6 nei ratti. Questo composto è anche attivo nel bloccare l'ipersensibilità tattile e termica indotta dalla legatura del nervo spinale nei topi privi di recettori CB1 (topi CB1-/-), confermando che inverte l'ipersensibilità sensoriale indipendentemente dalle azioni sui recettori CB1. Questa sostanza chimica (100, 330 μg/kg i.p.) sopprime lo sviluppo di iperalgesia termica e meccanica e allodinia evocate dalla carragenina. E questa soppressione è bloccata dall'antagonista CB2 SR144528 ma non dall'antagonista CB1 SR141716A. Produce antinocicezione dose-dipendente a uno stimolo termico applicato alla zampa posteriore, quando somministrato nella zampa posteriore sul lato del test (zampa i.p. ipsilaterale), mentre è molto meno attivo nel lato contralaterale. L'A50 (dose analgesica che produce un effetto del 50%) di questo composto è di 847 μg/kg con l'effetto massimo possibile (100% MPE) raggiunto a 3,3 mg/kg. Produce anche antinocicezione dose-dipendente quando somministrato per via intraperitoneale (i.p.), con un A50 di 103 μg/kg. Le azioni antinocicettive di questa sostanza chimica sono bloccate dall'antagonista selettivo del recettore CB2 AM630, ma non dall'antagonista selettivo del recettore CB1 AM251. Questo composto non produce gli effetti cannabinoidi sul SNC di ipotermia, catalessia, inibizione dell'attività o compromissione dell'ambulazione, mentre questa tetrade di effetti è prodotta dall'agonista misto dei recettori CB1/CB2 WIN55,212-2. Iniezioni giornaliere di questa sostanza chimica per via i.p., avviate all'insorgenza dei sintomi, aumentano l'intervallo di sopravvivenza dopo l'insorgenza della sclerosi laterale amiotrofica (SLA) del 56% in un modello murino transgenico di SLA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi di legame Il legame ai recettori cannabinoidi viene testato utilizzando un legame di equilibrio competitivo vs. [³H]CP55,940. AM-1241 viene diluito in 25 mM Tris base (pH 7,4)/5 mM MgCl₂/1 mM EDTA/0,1% BSA essenzialmente priva di acidi grassi e trasferito in piastre a 96 pozzetti trattate con Regisil. [³H]CP55,940 (DuPont_NEN; attività specifica 100–180 Ci/mmol; 1 Ci =37 GBq) viene aggiunto a una concentrazione di 0,8 nM. Membrane preparate da cervello di ratto (contenente recettori CB1) o milza di topo (contenente recettori CB2) vengono aggiunte (≈50 μg di proteina di membrana per pozzetto), le piastre vengono incubate a 30 °C per 1 ora e il contenuto viene filtrato su filtri Packard Unifilter GF/B a 96 pozzetti utilizzando un raccoglitore cellulare Packard Filtermate 196. I filtri vengono lavati con 50 mM Tris base/5 mM MgCl₂/0,5% BSA ghiacciata e asciugati. La radioattività legata viene quantificata e corretta per il legame non specifico, e i risultati vengono normalizzati tra 0% e 100% di [³H]CP-55,940 specificamente legato. L'IC50 viene determinata mediante analisi di regressione non lineare utilizzando GraphPad PRISM e trasformata in un valore Ki. Tutti i dati vengono raccolti in duplicato. I valori di IC50 e Ki sono determinati da tre esperimenti indipendenti.
Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari HEK cells and CHO cell lines stably express human CB2 receptor and CB1 receptor. Concentrazioni 12 concentrations between 0.1 nM–10 μM Tempo di incubazione 90 minutes Metodo Membrane samples are prepared from HEK cells stably expressing the human CB2 receptors previously generated (Mukherjee et al., 2004), or the CHO cell line that stably expresses the human CB1 receptor. Radioligand binding assays are performed as following. Briefly, the cells are harvested and homogenized using a Polytron for 2 × 10 s bursts in a buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl₂, and 1mM EDTA in the presence of protease inhibitors followed by centrifugation at 45 000 g for 20 minutes. The membrane pellets are washed and frozen at -80 °C in aliquots until use. Saturation binding reactions are performed at 30 °C for 90 minutes using [³H]CP 55,940 (0.01–8 nM) in an assay buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl₂, and 0.05% fatty acid free bovine serum albumin (BSA) and the reactions are terminated by rapid vacuum filtration through UniFilter-96 GF/C filter plates and four washes with cold assay buffer. Competition experiments are conducted using 0.5 nM [³H]CP 55,940 in the presence of test compounds (0.1 nM–10 μM). Nonspecific binding is defined by 10 mM unlabeled CP 55,940. K_D values from saturation binding assays and Ki values from competition binding assays are determined with one site binding or one site competition curve fitting using the Prism software.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 250-350 g male Sprague-Dawley rats Dosaggi 0, 100, 300, 1000, 3000 μg/kg Somministrazione Administered via i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12917492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16894349/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12809695/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11514083/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17241118/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ Sci China Life Sci , 2014 , 57(2), 201-8 ]

: Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2016, 39(4):1521-36 ]

Sellecks AM1241 È stato citato da 18 Pubblicazioni

Cannabinoid CB2 receptor controls chronic itch by regulating spinal microglial activation and synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(4):115559]	PubMed: 40222011
Cannabinoid Receptors CB1 and CB2 Activation Restores Hippocampal Lipid Profiles and Alleviates Autism-Like Behaviors in Valproic Acid-Induced ASD Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591]	PubMed: 40852923
Therapeutic potential of EVs loaded with CB2 receptor agonist in spinal cord injury via the Nrf2/HO-1 pathway [ Redox Rep, 2024, 29(1):2420572]	PubMed: 39466990
CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
EVs-mediated delivery of CB2 receptor agonist for Alzheimer's disease therapy [ Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835]	PubMed: 37645682
Activation of cannabinoid receptor 2 attenuates Angiotensin II-induced atrial fibrillation via a potential NOX/CaMKII mechanism [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:968014]	PubMed: 36312282
Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)]	PubMed: 32218156
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556]	PubMed: 32968163
Pharmacological activation of CB2 receptor protects against ethanol-induced myocardial injury related to RIP1/RIP3/MLKL-mediated necroptosis [ Mol Cell Biochem, 2020, 10.1007/s11010-020-03828-1]	PubMed: 32681290
Crocetin Alleviates Inflammation in MPTP-Induced Parkinson's Disease Models through Improving Mitochondrial Functions [ Parkinsons Dis, 2020, 2020:9864370]	PubMed: 33101635

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