WIN 55, 212-2 mesylate

N. catalogoS8017 Lotto:S801701

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Dati tecnici

Formula

C28H30N2O6S
Peso molecolare 522.61 Numero CAS 131543-23-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.34 mM)
Ethanol 20 mg/mL (38.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) è un potente agonista del cannabinoid (CB) receptor con Ki di 3,3 nM e 62,3 nM per CB2 e CB1 ricombinanti umani, rispettivamente. WIN 55,212-2 Mesylate regola la trasmissione del glutammato.
Target
CB2
(Cell-free assay)		 CB1
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki) 62.3 nM(Ki)
In vitro

WIN 55,212-2 aumenta, in un intervallo di concentrazione nanomolare, i livelli di glutammato extracellulare nelle colture primarie di neuroni della corteccia cerebrale di ratto, mostrando una curva di concentrazione-risposta a campana. L'aminoalchilindolo WIN 55,212-2 è più selettivo per il CB2 che per il CB1 receptor, con un rapporto dose-risposta CB2-CB1 di 19.
In vivo

I risultati forniscono prove in vivo di un aumento mediato dal CB1 receptor dei livelli di glutammato endogeno nella corteccia cerebrale. L'agonista del Cannabinoid Receptor WIN 55,212-2, a basse dosi di mg/kg, aumenta i livelli di glutammato nel dializzato nella corteccia prefrontale del ratto sveglio.
Densità g/mL

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    cerebral cortical cells

  • Concentrazioni

    1 nM, 10 nM

  • Tempo di incubazione

    15 min

  • Metodo

    On the day of the release experiment, the cells are rinsed twice by replacing the culture medium with Krebs Ringer-bicarbonate buffer (37℃). Thereafter, five consecutive fractions are collected, renewing this solution (400μl) every 30 min. The first 2 samples are used to assess basal glutamate levels, while pharmacological treatments are carried out during the third fraction. WIN 55,212-2 is applied 15 min before the end of the third fraction.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male adult sprague-dawley rats

  • Dosaggi

    0.01 mg/kg - 2 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11459762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7565624/

Sellecks WIN 55, 212-2 mesylate È stato citato da 1 Pubblicazione

Gut-microbiota-brain axis in the vulnerability to psychosis in adulthood after repeated cannabis exposure during adolescence [ Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1] PubMed: 35666299

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