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SU6656 Src inhibitor

N. Cat.: S7774

SU 6656 is a selective Src family kinase inhibitor with IC50 of 280 nM, 20 nM, 130 nM, and 170 nM for Src, Yes, Lyn, and Fyn, respectively.
SU6656 Src inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.45

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.84%
99.84

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 371.45 Formula

C19H21N3O3S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 330161-87-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
YES
20 nM
Lyn
130 nM
Fyn
170 nM
Src
280 nM
In vitro

Nelle cellule NIH 3T3, SU 6656 inibisce l'induzione della fase S stimolata da PDGF con IC50 di 0,3-0,4 μM. SU 6656 inibisce anche la proliferazione delle cellule NIH 3T3 mediata da PDGF e siero, così come la sintesi del DNA stimolata dal fattore di crescita epidermico e dal fattore stimolante le colonie 1 in cellule NIH 3T3 normali e trasfettate con il recettore del fattore stimolante le colonie 1. SU6656 inibisce l'induzione di c-Myc stimolata da PDGF e l'attivazione di ERK2. Il pretrattamento delle cellule T Jurkat con SU 6656 porta ad un aumento dell'attività luciferasica di VSV-G. SU 6656 altera l'upregulation mediata da TGF-β dell'mRNA e della proteina CTGF nelle cellule epiteliali prossimali HKC-8, e riduce anche l'espressione di CTGF nelle cellule esposte a fattori di crescita autocrini. SU 6656 interferisce con l'attività della chinasi Aurora, con conseguente inibizione della divisione cellulare e formazione di nuclei multilobulari.
Saggio chinasico
Saggi biochimici di chinasi per la determinazione dell'IC50 e studi cinetici
Le misurazioni di IC50 vengono effettuate utilizzando poli-Glu-Tyr (4:1) o, nel caso di Lck, poli-Lys-Tyr (4:1) come substrato peptidico. Il catione divalente è 20 mM MgCl2 (nel caso di Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk o Abl) o 10 mM MnCl2 (nel caso di FGFR1, IGF1R, Lck o Met). Le concentrazioni finali di ATP sono le seguenti: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. Le misurazioni di IC50 dell'autofosforilazione di PDGFRb sono determinate su PDGFRb immunoprecipitato. I valori di Km sono calcolati utilizzando il metodo di Eadie-Hofstee.
In vivo

SU 6656 attenua in modo marcato e dose-dipendente la sindrome da astinenza da nicotina sperimentale indotta nei topi, misurata in termini di WSS e punteggio di ansia.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB
S7774-WB1
23049975
Immunofluorescence p-p38 E-cadherin / Fibronectin
S7774-IF1
30816523