SU6656 Src inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%

99.84

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro Src Inibitori	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
Sf9 insect cells	Function assay				Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	371.45	Formula	C₁₉H₂₁N₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	330161-87-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.850mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	YES 20 nM Lyn 130 nM Fyn 170 nM Src 280 nM
In vitro	Nelle cellule NIH 3T3, SU 6656 inibisce l'induzione della fase S stimolata da PDGF con IC50 di 0,3-0,4 μM. SU 6656 inibisce anche la proliferazione delle cellule NIH 3T3 mediata da PDGF e siero, così come la sintesi del DNA stimolata dal fattore di crescita epidermico e dal fattore stimolante le colonie 1 in cellule NIH 3T3 normali e trasfettate con il recettore del fattore stimolante le colonie 1. SU6656 inibisce l'induzione di c-Myc stimolata da PDGF e l'attivazione di ERK2. Il pretrattamento delle cellule T Jurkat con SU 6656 porta ad un aumento dell'attività luciferasica di VSV-G. SU 6656 altera l'upregulation mediata da TGF-β dell'mRNA e della proteina CTGF nelle cellule epiteliali prossimali HKC-8, e riduce anche l'espressione di CTGF nelle cellule esposte a fattori di crescita autocrini. SU 6656 interferisce con l'attività della chinasi Aurora, con conseguente inibizione della divisione cellulare e formazione di nuclei multilobulari.
Saggio chinasico	Saggi biochimici di chinasi per la determinazione dell'IC50 e studi cinetici
Saggio chinasico	Le misurazioni di IC50 vengono effettuate utilizzando poli-Glu-Tyr (4:1) o, nel caso di Lck, poli-Lys-Tyr (4:1) come substrato peptidico. Il catione divalente è 20 mM MgCl2 (nel caso di Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk o Abl) o 10 mM MnCl2 (nel caso di FGFR1, IGF1R, Lck o Met). Le concentrazioni finali di ATP sono le seguenti: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. Le misurazioni di IC50 dell'autofosforilazione di PDGFRb sono determinate su PDGFRb immunoprecipitato. I valori di Km sono calcolati utilizzando il metodo di Eadie-Hofstee.
In vivo	SU 6656 attenua in modo marcato e dose-dipendente la sindrome da astinenza da nicotina sperimentale indotta nei topi, misurata in termini di WSS e punteggio di ansia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB		23049975
Immunofluorescence	p-p38 E-cadherin / Fibronectin		30816523