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Tolimidone (MLR-1023) Src attivatore

Name: Tolimidone (MLR-1023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8321
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8321

Tolimidone (MLR-1023) è un attivatore della Lyn chinasi e un nuovo potenziatore del recettore dell'insulina che induce un miglioramento rapido e duraturo dell'omeostasi del glucosio in modelli animali di diabete di tipo 2.

Tolimidone (MLR-1023) Src attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 202.21

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Controllo Qualità

Lotto: S832101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro Src Inibitori	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	202.21	Formula	C₁₁H₁₀N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	41964-07-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CP-26154			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (494.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Insulin Receptor Lyn (Cell-free assay) 63 nM(EC50)
In vitro	In uno screening in vitro su un ampio spettro di chinasi, Tolimidone (MLR-1023) ha attivato la tirosin chinasi Lyn, correlata a Src e non legata al recettore. Questo composto ha aumentato la Vmax di Lyn con una EC50 di 63 nM. Questa attivazione della Lyn chinasi era indipendente dal sito di legame dell'ATP, indicando che regolava la chinasi attraverso un meccanismo allosterico.
In vivo	Tolimidone (MLR-1023) è un agente potenziatore del recettore dell'insulina che produce un'attività ipoglicemizzante ad insorgenza rapida e duratura negli animali diabetici. La sua azione ipoglicemizzante dipende dall'attività della Lyn chinasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02317796	Completed	Type 2 Diabetes	Melior Pharmaceuticals\|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2014	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):