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PP1 Src inhibitor

N. Cat.: S7060

PP1 (AGL 1872, EI 275) is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn with IC50 of 5 nM/ 6 nM.
PP1 Src inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 281.36

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.08%
99.08

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
Jurkat cells Function assay Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM
mouse NIH/3T3 cells Function assay 0.08-20 μM Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 281.36 Formula

C16H19N5

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 172889-26-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AGL 1872, EI 275 Smiles CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (17.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
LCK
(Cell-free assay)
5 nM
Fyn
(Cell-free assay)
6 nM
Kit
(Cell-free assay)
~75 nM
EGFR
(Cell-free assay)
250 nM
In vitro
PP1 è un inibitore nanomolare di Lck e FynT, inibisce l'attività tirosina chinasica delle proteine indotta da anti-CD3 nelle cellule T (IC50, 0,5 μM), dimostra selettività per Lck e FynT rispetto a ZAP-70 e inibisce preferenzialmente la proliferazione delle cellule T indotta da anti-CD3 dipendente dal recettore delle cellule T (IC50, 0,5 μM) rispetto alla proliferazione delle cellule T indotta da forbolo 12-miristato 13-acetato/interleuchina-2 (IL-2) non dipendente dal recettore delle cellule T. Questo composto (1 μM) inibisce selettivamente l'induzione del gene IL-2, ma non i geni del fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi o del recettore IL-2. Inibisce anche Src (IC50, 170 nM) e Hck (IC50, 20 nM). Questa sostanza chimica è 50-100 volte meno attiva nell'inibizione dell'autofosforilazione del recettore del fattore di crescita epidermico A-431 (IC50, 0,25 μM). Questo inibitore inibisce anche le tirosina chinasi Kit e Bcr-Abl con IC50 di ~75 nM e 1 μM, rispettivamente. Abroga completamente la proliferazione delle cellule M07e in risposta a SCF con IC50 di 0,5-1 μM. Questo composto (1 μM) inibisce l'autofosforilazione di c-Kit indotta da SCF nelle cellule intatte e blocca l'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni e Akt. Inibisce l'attività delle forme mutanti costitutivamente attive di c-Kit (D814V e D814Y) riscontrate nei disturbi delle mastcellule e innesca l'apoptosi nella linea cellulare di leucemia basofila di ratto RBL-2H3 che esprime c-Kit mutante. Questa sostanza chimica riduce l'attivazione costitutiva del trasduttore di segnale e degli attivatori della trascrizione 5 e della proteina chinasi attivata da mitogeni e innesca l'apoptosi nelle cellule FDCP1 che esprimono Bcr-Abl.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00791843 Completed
Congestive Heart Failure
University of Pennsylvania
 March 2004 Phase 2