PP1

N. catalogoS7060 Lotto:S706002

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Dati tecnici

Formula

C16H19N5
Peso molecolare 281.36 Numero CAS 172889-26-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (14.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PP1 (AGL 1872, EI 275) è un potente e selettivo inibitore di Src per Lck/Fyn con IC50 di 5 nM/ 6 nM.
Target
LCK
(Cell-free assay)		 Fyn
(Cell-free assay)		 Kit
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)
5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM
In vitro PP1 è un inibitore nanomolare di Lck e FynT, inibisce l'attività tirosina chinasica delle proteine indotta da anti-CD3 nelle cellule T (IC50, 0,5 μM), dimostra selettività per Lck e FynT rispetto a ZAP-70 e inibisce preferenzialmente la proliferazione delle cellule T indotta da anti-CD3 dipendente dal recettore delle cellule T (IC50, 0,5 μM) rispetto alla proliferazione delle cellule T indotta da forbolo 12-miristato 13-acetato/interleuchina-2 (IL-2) non dipendente dal recettore delle cellule T. Questo composto (1 μM) inibisce selettivamente l'induzione del gene IL-2, ma non i geni del fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi o del recettore IL-2. Inibisce anche Src (IC50, 170 nM) e Hck (IC50, 20 nM). Questa sostanza chimica è 50-100 volte meno attiva nell'inibizione dell'autofosforilazione del recettore del fattore di crescita epidermico A-431 (IC50, 0,25 μM). Questo inibitore inibisce anche le tirosina chinasi Kit e Bcr-Abl con IC50 di ~75 nM e 1 μM, rispettivamente. Abroga completamente la proliferazione delle cellule M07e in risposta a SCF con IC50 di 0,5-1 μM. Questo composto (1 μM) inibisce l'autofosforilazione di c-Kit indotta da SCF nelle cellule intatte e blocca l'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni e Akt. Inibisce l'attività delle forme mutanti costitutivamente attive di c-Kit (D814V e D814Y) riscontrate nei disturbi delle mastcellule e innesca l'apoptosi nella linea cellulare di leucemia basofila di ratto RBL-2H3 che esprime c-Kit mutante. Questa sostanza chimica riduce l'attivazione costitutiva del trasduttore di segnale e degli attivatori della trascrizione 5 e della proteina chinasi attivata da mitogeni e innesca l'apoptosi nelle cellule FDCP1 che esprimono Bcr-Abl.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Three days postinfection, the permeability of ANDV- and mock-infected endothelial cell monolayers was determined as described for inhibitors at indicated times in the presence or absence of the kinase inhibitor PP1. The percent change in FITC-dextran over controls is presented as a measure of EC monolayer permeability. Data are derived from two independent experiments performed in triplicate with comparable results.

Dati da [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

PP1 attenuated DAVLBH-induced lysosomal degradation of internalized VE-cadherin. HUVECs pretreated with or without PP1 were treated with or without DAVLBH for 4 h. Quantification of BV9/LAMP colocalization is shown (n = 3). The data are presented as mean ± SEM. ***P < 0.001 compared with the control group; #P < 0.05 and ###P < 0.001 compared with the DAVLBH group (one-way ANOVA with Tukey

Dati da [ , , Theranostics, 2018, 8(2):384-398 ]

(a) Western blot shows that UUO dramatically induces Src activation in day 7 UUO kidney, which is effectively blocked in mice treated with Src inhibitor PP1 (2 mg/kg per day, i.p.).

Dati da [ , , Kidney Int, 2018, 93(1):173-187 ]

The expression of epithelial and mesenchymal markers FYN-depleted MDA-MB-231 (D) cells by western blotting. (E) Immunofluorescence analysis of vimentin and E-cadherin expression and the morphology and distribution of F-actin in FYN-transfected MCF10A and FYN-depleted MDA-MB-231 cells.

Dati da [ , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6 ]

Sellecks PP1 È stato citato da 27 Pubblicazioni

SRC kinase drives multidrug resistance induced by KRAS-G12C inhibition [ Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274] PubMed: 39661665
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4269] PubMed: 37460554
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37460554
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] PubMed: 35598826
Peroxisomal-derived ether phospholipids link nucleotides to respirasome assembly [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00772-z] PubMed: 33723432
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010
CXCR7 promotes melanoma tumorigenesis via Src kinase signaling. [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):191] PubMed: 30804329

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