Name: UM-164
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8706
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S870601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.12%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.12

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Altro Src Inibitori	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 eCF506

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	640.68	Formula	C₃₀H₃₁F₃N₈O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	903564-48-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (156.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMS0 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p38α p38β c-Src (Cell-free assay) 2.7 nM(Kd)
In vitro	UM-164 binds the inactive kinase conformation of c-Src. This compound alters the cell localization of c-Src in TNBC (anti-triple-negative breast cancer) cells. It has potent antiproliferative activity (average GI50 = 160 nmol/L) in all TNBC cell lines tested. This chemical is a potent inhibitor of p38α and p38β. p38 MAPK phosphorylation is completely absent in SUM 149 cells treated with 50 nmol/L of this compound. It can suppress both cell motility and invasion of MDA-MB 231 and SUM 149 cell lines with an IC50 = 50 nmol/L. FAK phosphorylation is inhibited by this chemical in SUM 149 cells. It also efficiently reduces activation of EGFR (at both Tyr-845 and Tyr-1068), AKT, and ERK1/2, all of which are not direct targets of this compound..
In vivo	In xenograft models of TNBC (anti-triple-negative breast cancer), UM-164 results in a significant decrease of tumor growth compared with controls, with limited in vivo toxicity.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154914/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UM-164 Src Inibitore

Peso molecolare: 640.68