In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.700mg/ml
(1.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMS0
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(7.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UM-164 è un inibitore duale c-Src/p38 altamente potente di c-Src con una costante di legame Kd di 2,7 nM per c-Src e questo composto inibisce sia p38α che p38β.
Target
p38α
p38β
c-Src (Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
In vitro
UM-164 si lega alla conformazione chinasica inattiva di c-Src. Questo composto altera la localizzazione cellulare di c-Src nelle cellule TNBC (carcinoma mammario triplo negativo). Ha una potente attività antiproliferativa (GI50 media = 160 nmol/L) in tutte le linee cellulari TNBC testate. Questa sostanza chimica è un potente inibitore di p38α e p38β. La fosforilazione di p38 MAPK è completamente assente nelle cellule SUM 149 trattate con 50 nmol/L di questo composto. Può sopprimere sia la motilità cellulare che l'invasione delle linee cellulari MDA-MB 231 e SUM 149 con una IC50 = 50 nmol/L. La fosforilazione di FAK è inibita da questa sostanza chimica nelle cellule SUM 149. Riduce anche efficacemente l'attivazione di EGFR (sia a Tyr-845 che a Tyr-1068), AKT ed ERK1/2, nessuno dei quali sono bersagli diretti di questo composto..
In vivo
In modelli di xenotrapianto di TNBC (carcinoma mammario triplo negativo), UM-164 determina una significativa diminuzione della crescita tumorale rispetto ai controlli, con tossicità in vivo limitata.
MDA-MB 468 cells were trypsinized and allowed to adhere overnight in a 6-well plate. Cells were then treated with 5 μmol/L dasatinib, 5 μmol/L UM-164, or vehicle (DMSO) for 4 hours. Cells were then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS. The fixed cells were treated with 1 μmol/L of an irreversible turn-on Src fluorophore for 1 hour followed by three washes with PBS. Cells were then mounted on slides and stored for 30 minutes at 4°C in the dark. Imaging was performed.
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