Tolimidone (MLR-1023)

N. catalogoS8321 Lotto:S832101

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Dati tecnici

Formula

C11H10N2O2
Peso molecolare 202.21 Numero CAS 41964-07-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (494.53 mM)
Ethanol 23 mg/mL (113.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tolimidone (MLR-1023) è un attivatore della Lyn chinasi e un nuovo potenziatore del recettore dell'insulina che induce un miglioramento rapido e duraturo dell'omeostasi del glucosio in modelli animali di diabete di tipo 2.
Target
Insulin Receptor Lyn
(Cell-free assay)
63 nM(EC50)
In vitro

In uno screening in vitro su un ampio spettro di chinasi, Tolimidone (MLR-1023) ha attivato la tirosin chinasi Lyn, correlata a Src e non legata al recettore. Questo composto ha aumentato la Vmax di Lyn con una EC50 di 63 nM. Questa attivazione della Lyn chinasi era indipendente dal sito di legame dell'ATP, indicando che regolava la chinasi attraverso un meccanismo allosterico.
In vivo

Tolimidone (MLR-1023) è un agente potenziatore del recettore dell'insulina che produce un'attività ipoglicemizzante ad insorgenza rapida e duratura negli animali diabetici. La sua azione ipoglicemizzante dipende dall'attività della Lyn chinasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Mouse 3T3-L1 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    8 days

  • Metodo

    After 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or 10 μM, adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    CD1-ICR male mice; Lyn kinase knockout mice (129S4-Lyntm1Sor/J) and wild-type controls (129S1/SvImJ)

  • Dosaggi

    5 to 10 ml/kg.

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Sellecks Tolimidone (MLR-1023) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Berberine: a promising strategy to combat cetuximab-resistance in colorectal cancer [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1520] PubMed: 41053754
Lyn attenuates sepsis-associated acute kidney injury by inhibition of phospho-STAT3 and apoptosis [ Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211] PubMed: None

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