SU6656

N. catalogoS7774 Lotto:S777402

Stampa

Dati tecnici

Formula

C19H21N3O3S
Peso molecolare 371.45 Numero CAS 330161-87-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SU 6656 è un inibitore selettivo della chinasi della famiglia Src con IC50 di 280 nM, 20 nM, 130 nM e 170 nM per Src, Yes, Lyn e Fyn, rispettivamente.
Target
YES Lyn Fyn Src
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
In vitro

Nelle cellule NIH 3T3, SU 6656 inibisce l'induzione della fase S stimolata da PDGF con IC50 di 0,3-0,4 μM. SU 6656 inibisce anche la proliferazione delle cellule NIH 3T3 mediata da PDGF e siero, così come la sintesi del DNA stimolata dal fattore di crescita epidermico e dal fattore stimolante le colonie 1 in cellule NIH 3T3 normali e trasfettate con il recettore del fattore stimolante le colonie 1. SU6656 inibisce l'induzione di c-Myc stimolata da PDGF e l'attivazione di ERK2. Il pretrattamento delle cellule T Jurkat con SU 6656 porta ad un aumento dell'attività luciferasica di VSV-G. SU 6656 altera l'upregulation mediata da TGF-β dell'mRNA e della proteina CTGF nelle cellule epiteliali prossimali HKC-8, e riduce anche l'espressione di CTGF nelle cellule esposte a fattori di crescita autocrini. SU 6656 interferisce con l'attività della chinasi Aurora, con conseguente inibizione della divisione cellulare e formazione di nuclei multilobulari.
In vivo

SU 6656 attenua in modo marcato e dose-dipendente la sindrome da astinenza da nicotina sperimentale indotta nei topi, misurata in termini di WSS e punteggio di ansia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi biochimici di chinasi per la determinazione dell'IC50 e studi cinetici

    Le misurazioni di IC50 vengono effettuate utilizzando poli-Glu-Tyr (4:1) o, nel caso di Lck, poli-Lys-Tyr (4:1) come substrato peptidico. Il catione divalente è 20 mM MgCl2 (nel caso di Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk o Abl) o 10 mM MnCl2 (nel caso di FGFR1, IGF1R, Lck o Met). Le concentrazioni finali di ATP sono le seguenti: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. Le misurazioni di IC50 dell'autofosforilazione di PDGFRb sono determinate su PDGFRb immunoprecipitato. I valori di Km sono calcolati utilizzando il metodo di Eadie-Hofstee.
Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    HKC-8 cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright field pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Inbred Swiss albino male mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(B) IP3 levels measured by ELISA in CD36OE and vector control of HepG2.2.15 and HepAD38 cells (n = 3) (*P < 0.05). (C) Src kinase inhibitor (SU6656) decreases cytosolic Ca2+ in CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 24 h, Cytosolic Ca2+ was measured after treatment using flow cytometry (n = 3) (*** p < 0.001). (D) Src kinase inhibitor (SU6656) overrides the higher HBV replication induced by CD36 overexpression. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36 overexpression of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 96 h. HBV DNA were extracted and detected by real-time PCR (n = 4). (**P < 0.01 and*** p < 0.001).</p>

, , Exp Cell Res, 2017, 358(2):360-368

Interaction between Src and FAK during ILTV infection in LMH cells. The protein levels of FAK, phosphorylated FAK (p-FAK), Src, and phosphorylated Src (p-SRC) were assayed in LMH cells with or without ILTV infection upon pretreatment with SU6656. β-Tubulin or β-actin was used as a loading control. The intensity ratio between the corresponding bands (upper band/lower band) was determined using ImageJ and normalized to the ratio of DMSO.

Dati da [ , , J Virol, 2015, 90(1):9-21 ]

H, Adriamycin-treated cells were cultured for 23 h in the presence of cytochalasin D to inhibit cytokinesis. The numbers of binucleated cells were counted, and the mitotic index was determined in parallel. N, nucleus.

Dati da [ , , J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29. ]

Sellecks SU6656 È stato citato da 30 Pubblicazioni

CD28-CAR-T cell activation through FYN kinase signaling rather than LCK enhances therapeutic performance [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2] PubMed: 36696897
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.] PubMed: 37772772
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324] PubMed: 37000626
Adjuvant activity of tubeimosides by mediating the local immune microenvironment [ Front Immunol, 2023, 14:1108244] PubMed: 36845089
Inhibition of Oncogenic Src Ameliorates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis via PI3K/AKT Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)774] PubMed: 36614217
Dynamic changes in O-GlcNAcylation regulate osteoclast differentiation and bone loss via nucleoporin 153 [ Bone Res, 2022, 10(1):51] PubMed: 35879285
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922] PubMed: 35491830
Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699] PubMed: 33976188
A novel patient stratification strategy to enhance the therapeutic efficacy of dasatinib in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, noab158] PubMed: 34232320
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.