Name: SRT3025 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8481
Rating: 5 (5 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S848101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.72%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.72

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Altro Sirtuin Inibitori	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	606.2	Formula	C₃₁H₃₁N₅O₂S₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2070015-26-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (164.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 (Cell-free assay)
In vitro	SRT3025 inibisce la differenziazione, la fusione e la capacità di riassorbimento degli osteoclasti indotte da RANKL senza influenzare la sopravvivenza degli osteoclasti. SRT3025 inibisce l'osteoclastogenesi indotta da RANKL nei macrofagi derivati dal midollo osseo (BMM) attivando AMPK e deacetilando la lisina 310 di RelA/p65, fondamentale per l'attivazione della via di segnalazione NF-κB. SRT3025 agisce più rapidamente dell'oxymetholone per migliorare l'emopoiesi. Non agisce tramite l'attivazione diretta di Sirt1 nelle cellule emopoietiche. SRT3025 potrebbe sopprimere la trascrizione di p21 attraverso la down-regolazione di Egr1. È stato riscontrato che SRT3025 attiva la proteina Sirt1 di tipo selvaggio ma non è riuscito ad attivare il mutante E230K, una proteina Sirt1 resistente all'attivazione (a causa di una mutazione nella posizione 230).
In vivo	Il trattamento con SRT3025 inibisce anche la crescita tumorale negli xenotrapianti Panc-1, anche se non è altrettanto efficace nell'inibire la vitalità delle cellule Panc-1 in coltura. SRT3025 è ben tollerato nei topi e ha il potenziale per essere utilizzato in diverse malattie. La somministrazione di SRT3025 espande gli HSPC e aumenta la conta ematica, mentre la somministrazione a lungo termine di SRT3025 non aumenta o diminuisce permanentemente il potenziale di ripopolamento degli HSC. SRT3025 riduce il colesterolo plasmatico, l'infiammazione e l'aterosclerosi nei topi Apoe−/− e aumenta l'espressione epatica di Ldlr e l'accumulo di Pcsk9.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26655844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26226624/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26046330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603306/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01340911	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 3 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SRT3025 HCl Sirtuin attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 606.2