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SP141 MDM2/MDMX inibitore

N. Cat.S0901

SP141 è una nuova classe di inibitori di MDM2 che promuove l'auto-ubiquitinazione e la degradazione di MDM2 e riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, nonché la loro proliferazione e capacità di formare tumori in topi nudi. Questo composto inibisce la crescita delle cellule di cancro al pancreas umano con valori di IC50 inferiori a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) in modo p53-indipendente.
SP141 MDM2/MDMX inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.38

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Controllo Qualità

Lotto: S090101 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.65%
99.65

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 324.38 Formula

C22H16N2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1253491-42-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)NC3=C2C=CN=C3C4=CC=CC5=CC=CC=C54

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 può legarsi direttamente a MDM2, promuovendo la sua auto-ubiquitinazione e degradazione da parte del proteasoma. Questo composto riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, così come la loro proliferazione, con concentrazioni inibitorie al 50% <0,5 μM (0,38–0,50 μM). L'aumento delle concentrazioni di questa sostanza chimica induce livelli crescenti di Apoptosis e arresto della fase G2–M delle linee cellulari di cancro al pancreas, indipendentemente dal fatto che esprimano P53 funzionale.
In vivo

SP-141 (40 mg/kg; somministrato tramite iniezione i.p.; 5 giorni/settimana per circa tre settimane) sopprime la crescita del tumore pancreatico sia in modelli murini di xenotrapianto che ortotopici.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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