Dati tecnici
| Formula | C22H16N2O |
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| Peso molecolare | 324.38 | Numero CAS | 1253491-42-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 65 mg/mL (200.38 mM) | ||||
| Ethanol | 65 mg/mL (200.38 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | SP141 è una nuova classe di inibitori di MDM2 che promuove l'auto-ubiquitinazione e la degradazione di MDM2 e riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, nonché la loro proliferazione e capacità di formare tumori in topi nudi. Questo composto inibisce la crescita delle cellule di cancro al pancreas umano con valori di IC50 inferiori a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) in modo p53-indipendente. | ||
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| Target |
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| In vitro | SP141 può legarsi direttamente a MDM2, promuovendo la sua auto-ubiquitinazione e degradazione da parte del proteasoma. Questo composto riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, così come la loro proliferazione, con concentrazioni inibitorie al 50% <0,5 μM (0,38–0,50 μM). L'aumento delle concentrazioni di questa sostanza chimica induce livelli crescenti di Apoptosis e arresto della fase G2–M delle linee cellulari di cancro al pancreas, indipendentemente dal fatto che esprimano P53 funzionale. |
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| In vivo | SP-141 (40 mg/kg; somministrato tramite iniezione i.p.; 5 giorni/settimana per circa tre settimane) sopprime la crescita del tumore pancreatico sia in modelli murini di xenotrapianto che ortotopici. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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