SP141

N. catalogoS0901 Lotto:S090101

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Dati tecnici

Formula

C22H16N2O

Peso molecolare 324.38 Numero CAS 1253491-42-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SP141 è una nuova classe di inibitori di MDM2 che promuove l'auto-ubiquitinazione e la degradazione di MDM2 e riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, nonché la loro proliferazione e capacità di formare tumori in topi nudi. Questo composto inibisce la crescita delle cellule di cancro al pancreas umano con valori di IC50 inferiori a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) in modo p53-indipendente.
Target
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 può legarsi direttamente a MDM2, promuovendo la sua auto-ubiquitinazione e degradazione da parte del proteasoma. Questo composto riduce i livelli di MDM2 nelle linee cellulari di cancro al pancreas, così come la loro proliferazione, con concentrazioni inibitorie al 50% <0,5 μM (0,38–0,50 μM). L'aumento delle concentrazioni di questa sostanza chimica induce livelli crescenti di Apoptosis e arresto della fase G2–M delle linee cellulari di cancro al pancreas, indipendentemente dal fatto che esprimano P53 funzionale.

In vivo

SP-141 (40 mg/kg; somministrato tramite iniezione i.p.; 5 giorni/settimana per circa tre settimane) sopprime la crescita del tumore pancreatico sia in modelli murini di xenotrapianto che ortotopici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Humen pancreatic cancer cell lines

  • Concentrazioni

    0.01-10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors

  • Dosaggi

    40 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

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