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Nutlin-3b MDM2/MDMX antagonista

Name: Nutlin-3b
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8065
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8065

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) è un antagonista o inibitore di p53/MDM2 con valore di IC50 di 13,6 μM, l'enantiomero (+) di questo composto 150 volte meno potente rispetto all'enantiomero (-) opposto Nutlin-3a.

Nutlin-3b MDM2/MDMX antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 581.49

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Controllo Qualità

Lotto: S806501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro MDM2/MDMX Inibitori	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) MX69

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	581.49	Formula	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	675576-97-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	(+)-Nutlin-3			Smiles	CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 13.6 μM
In vitro	Nutlin-3b è utile come controllo negativo per attività cellulari non correlate a MDM2. Nutlin-3a induce l'espressione di MDM2 e p21 (ma non p53) solo nelle cellule con p53 wild-type. Questo composto non ha alcun effetto indipendentemente dallo stato di p53 delle cellule. Solo l'enantiomero attivo Nutlin-3a mostra una potente attività antiproliferativa e una chiara separazione di potenza tra le cellule che ospitano p53 wild-type e quelle che ospitano p53 mutante. La potenza di questa sostanza chimica è molto inferiore nelle cellule p53 wild-type e quasi identica alla potenza di Nutlin-3a contro le cellule p53 mutanti. Dopo 48 ore di esposizione a Nutlin-3a, il 45% della popolazione cellulare è diventato TUNEL positivo, ma le cellule trattate con questo composto sono indistinguibili dai controlli non trattati.
Saggio chinasico	Studio Biacore
Saggio chinasico	Il saggio di competizione viene eseguito su un Biacore S51. Viene utilizzato un chip sensore Serie S CM5 per l'immobilizzazione di un anticorpo PentaHis per la cattura del p53 con tag His. Il livello di cattura è di circa 200 unità di risposta (1 unità di risposta corrisponde a 1 pg di proteina per mm²). La concentrazione di proteina MDM2 è mantenuta costante a 300 nM. Nutlin-3 viene disciolto in DMSO a 10 mM e ulteriormente diluito per creare una serie di concentrazioni di questo composto in ogni campione di test MDM2. Il saggio viene eseguito a 25°C in tampone di corsa (10 mM Hepes, 0,15 M NaCl, 2% DMSO). Il legame MDM2-p53 in presenza di questa sostanza chimica viene calcolato come percentuale di legame in sua assenza e viene calcolato l'IC50
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14704432/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):