Name: SB239063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7741
Rating: 5 (19 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S774101 DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.85%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.85

Target correlati	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro p38 MAPK Inibitori	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod Neflamapimod (VX-745) BMS-582949 Skepinone-L

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
THP1 cells	Function assay				Inhibition of LPS-stimulated TNFalpha production in human THP1 cells, IC50=0.12 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	368.4	Formula	C₂₀H₂₁FN₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	193551-21-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (162.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 44 nM p38β (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	SB 239063 inibisce potentemente la produzione di IL-1 e TNF-α nei monociti del sangue periferico umano stimolati da LPS con IC50 di 120 e 350 nM, rispettivamente. Nelle colture di fette ippocampali private di ossigeno-glucosio, SB239063 riduce in modo sorprendente i livelli della citochina pro-infiammatoria IL-1beta, provoca la morte cellulare dopo la deprivazione di ossigeno-glucosio e diminuisce significativamente l'attivazione della microglia. Nelle cellule endoteliali corneali umane, SB 239063 inibisce la migrazione cellulare indotta da TGF-β(2) e FGF-2.
In vivo	Sia nelle cavie che nei topi, SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) riduce l'eosinofilia delle vie aeree indotta da antigeni. Nei topi C57/BL6 e MKP-1(-/-) esposti all'aria e all'ozono, SB239063 inibisce la contrazione bronchiale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB239063 p38 MAPK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.4