Name: RO9021
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7286
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.43%

99.43

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro Syk Inibitori	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) R112

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	355.44	Formula	C₁₈H₂₅N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1446790-62-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(N=C(C=C1)NC2=CC(=NN=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.2mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.2mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 5.6 nM
In vitro	RO9021 sopprime la segnalazione del BCR nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano (PBMC) e nel sangue intero, la segnalazione del FcγR nei monociti umani e la segnalazione del FcεR nei mastociti umani e blocca l'osteoclastogenesi da macrofagi del midollo osseo di topo in vitro. La segnalazione del recettore Toll-like (TLR) 9 nelle cellule B umane è stata inibita da questo composto, con conseguente diminuzione dei livelli di plasmablasti, immunoglobulina (Ig)M e IgG dopo la differenziazione delle cellule B. Ha anche potentemente inibito la produzione di interferone di tipo I da parte delle cellule dendritiche plasmocitoidi umane (pDC) dopo l'attivazione di TLR9. Questo effetto è specifico per TLR9 poiché questa sostanza chimica non ha inibito la segnalazione mediata da TLR4 o JAK-STAT. Non inibisce in modo apprezzabile la via JAK-STAT.
In vivo	La somministrazione orale di RO9021 inibisce la progressione dell'artrite nel modello mCIA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RO9021 Syk inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 355.44