Name: Piceatannol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3026
Rating: 5 (36 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.80%

99.80

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro Syk Inibitori	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human lung mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days	Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h	Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	244.24	Formula	C₁₄H₁₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	10083-24-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
In vitro	Il Piceatannol mostra una selettività ~10 volte superiore per Syk rispetto a Lyn. Il trattamento con questo composto nelle cellule RBL-2H3 inibisce fortemente la fosforilazione di Syk stimolata dall'antigene e della maggior parte delle altre proteine cellulari, ma non della subunità β o γ del recettore, in modo dose-dipendente. È anche un potente inibitore del rilascio di istamina nelle mast-cellule. L'inibizione selettiva di Syk da parte di questa sostanza chimica blocca le risposte cellulari a valle mediate dal recettore nelle mast-cellule, inclusa la prevenzione della sintesi di 1,4,5-IP₃, della secrezione e del ruffling e dello spreading della membrana. Questo composto inibisce potentemente anche PKA, PKC, MLCK e CDPK con IC50 di 3 μM, 8 μM, 12 μM e 19 μM, rispettivamente. Previene selettivamente la fosforilazione tirosinica di STAT3 e -5 indotta da IFNα, ma non di STAT1 e -2, parallelamente alla perdita di fosforilazione tirosinica di Jak1 e IFNAR1, ma non di Tyk2 e IFNAR2. Questa sostanza chimica induce potentemente la morte cellulare apoptotica nelle cellule di linfoma tipo Burkitt BJAB con ED50 di 25 μM, attraverso l'attivazione della caspasi-3 e la transizione della permeabilità mitocondriale indipendente dalla via di segnalazione CD95/Fas. Inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da TNF, H₂O₂, PMA, LPS, acido okadaico e ceramide. Questo composto sopprime l'espressione del gene reporter dipendente da NF-κB indotto da TNF e della metalloproteasi di matrice-9, della cicloossigenasi-2 e della ciclina D1 indipendentemente dalla chinasi Syk, bloccando la fosforilazione di IκBα indotta da TNF, la fosforilazione di p65, la traslocazione nucleare di p65 e l'attivazione della chinasi IκBα. Si lega direttamente a PI3K in modo ATP-competitivo e sopprime l'attività di PI3K con effetti anti-aterosclerotici più efficacemente del resveratrolo. Questa sostanza chimica inibisce la proliferazione delle cellule CaP androgeno-dipendenti (AD) e androgeno-indipendenti (AI), accompagnata da una ridotta espressione di mTOR e dei suoi effettori chiave AKT ed eIF4EBP-1.
Saggio chinasico	Saggi di Proteina-Tirosina Chinasi In Vitro
Saggio chinasico	La Syk ricombinante è espressa in cellule St9 infettate da baculovirus. I saggi dell'attività di Syk ricombinante vengono eseguiti utilizzando il peptide angiotensina I come substrato. Le attività enzimatiche della Syk ricombinante sono misurate dalla fosforilazione del peptide angiotensina I in presenza di varie concentrazioni di questo composto.
In vivo	La somministrazione orale di Piceatannol induce un notevole miglioramento della interruzione dell'architettura del colon, una significativa riduzione dell'attività della mieloperossidasi (MPO) del colon e una diminuzione della produzione di mediatori infiammatori come l'ossido nitrico (NO), la prostaglandina (PG) E2 e le citochine pro-infiammatorie in topi BALB/c con colite indotta da destrano solfato di sodio (DSS). Il trattamento con questo composto inibisce gli aumenti dei livelli di glucosio nel sangue negli stadi precoci e migliora la tolleranza al glucosio compromessa negli stadi avanzati in topi db/db modello di diabete di tipo 2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Piceatannol Syk inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 244.24