Piceatannol

N. catalogoS3026 Lotto:S302601

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Dati tecnici

Formula

C14H12O4
Peso molecolare 244.24 Numero CAS 10083-24-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (196.52 mM)
Ethanol 13 mg/mL (53.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Piceatannol, uno stilbene naturale, è un inibitore selettivo di Syk e presenta una selettività ~10 volte superiore rispetto a Lyn.
Target
Syk
(Cell-free assay)		 Lyn
(Cell-free assay)		 cAK
(Cell-free assay)		 PKC
(Cell-free assay)		 MLCK
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
3 μM 8 μM 12 μM
In vitro Il Piceatannol mostra una selettività ~10 volte superiore per Syk rispetto a Lyn. Il trattamento con questo composto nelle cellule RBL-2H3 inibisce fortemente la fosforilazione di Syk stimolata dall'antigene e della maggior parte delle altre proteine cellulari, ma non della subunità β o γ del recettore, in modo dose-dipendente. È anche un potente inibitore del rilascio di istamina nelle mast-cellule. L'inibizione selettiva di Syk da parte di questa sostanza chimica blocca le risposte cellulari a valle mediate dal recettore nelle mast-cellule, inclusa la prevenzione della sintesi di 1,4,5-IP3, della secrezione e del ruffling e dello spreading della membrana. Questo composto inibisce potentemente anche PKA, PKC, MLCK e CDPK con IC50 di 3 μM, 8 μM, 12 μM e 19 μM, rispettivamente. Previene selettivamente la fosforilazione tirosinica di STAT3 e -5 indotta da IFNα, ma non di STAT1 e -2, parallelamente alla perdita di fosforilazione tirosinica di Jak1 e IFNAR1, ma non di Tyk2 e IFNAR2. Questa sostanza chimica induce potentemente la morte cellulare apoptotica nelle cellule di linfoma tipo Burkitt BJAB con ED50 di 25 μM, attraverso l'attivazione della caspasi-3 e la transizione della permeabilità mitocondriale indipendente dalla via di segnalazione CD95/Fas. Inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da TNF, H2O2, PMA, LPS, acido okadaico e ceramide. Questo composto sopprime l'espressione del gene reporter dipendente da NF-κB indotto da TNF e della metalloproteasi di matrice-9, della cicloossigenasi-2 e della ciclina D1 indipendentemente dalla chinasi Syk, bloccando la fosforilazione di IκBα indotta da TNF, la fosforilazione di p65, la traslocazione nucleare di p65 e l'attivazione della chinasi IκBα. Si lega direttamente a PI3K in modo ATP-competitivo e sopprime l'attività di PI3K con effetti anti-aterosclerotici più efficacemente del resveratrolo. Questa sostanza chimica inibisce la proliferazione delle cellule CaP androgeno-dipendenti (AD) e androgeno-indipendenti (AI), accompagnata da una ridotta espressione di mTOR e dei suoi effettori chiave AKT ed eIF4EBP-1.
In vivo La somministrazione orale di Piceatannol induce un notevole miglioramento della interruzione dell'architettura del colon, una significativa riduzione dell'attività della mieloperossidasi (MPO) del colon e una diminuzione della produzione di mediatori infiammatori come l'ossido nitrico (NO), la prostaglandina (PG) E2 e le citochine pro-infiammatorie in topi BALB/c con colite indotta da destrano solfato di sodio (DSS). Il trattamento con questo composto inibisce gli aumenti dei livelli di glucosio nel sangue negli stadi precoci e migliora la tolleranza al glucosio compromessa negli stadi avanzati in topi db/db modello di diabete di tipo 2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi di Proteina-Tirosina Chinasi In Vitro

    La Syk ricombinante è espressa in cellule St9 infettate da baculovirus. I saggi dell'attività di Syk ricombinante vengono eseguiti utilizzando il peptide angiotensina I come substrato. Le attività enzimatiche della Syk ricombinante sono misurate dalla fosforilazione del peptide angiotensina I in presenza di varie concentrazioni di questo composto.
Saggio cellulare:

[10]
  • Linee cellulari

    LNCaP, DU145, and PC-3

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours and 1 week

  • Metodo

    Cells are exposed to increasing concentrations of Piceatannol. For the determination of cell proliferation, cells are assayed at 72 hours by trypan blue exclusion using a hemocytometer. After 1 week, colonies are stained with 1.25% crystal violet and quantified by measuring the absorbance at 595 nm.
Studio sugli animali:

[7]
  • Modelli animali

    Female BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis

  • Dosaggi

    ~10 mg/kg/day

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Change of protein and mRNA with or without the pretreatment of Syk inhibitors. After pretreated with PRT062607 and Piceatannol for 30 min before A. fumigatus hyphae stimulation, activation of Syk was inhibited by 1 μM PRT062607 (p < 0.05), 2 μM PRT062607 (p < 0.01), 5 μM Piceatannol (p < 0.05), 10 μM Piceatannol (p < 0.01) a compared with untreated cells. mRNA expression of IL-1β, IL-6, IL-8 and CXCL1 induced by A. fumigatus hyphae were significantly suppressed b. mRNA expression of IL-1β, IL-6, IL-8, CXCL1 downregulated significantly by 1 μM PRT062607, 2 μM PRT062607, 5 μM Piceatannol, 10 μM Piceatannol. **means p < 0.01, *p < 0.05.</p>

, , BMC Ophthalmol, 2014, 15:56.

Influence of piceatannol and resveratrol on hydrogen peroxide production by human subcutaneous fat tissue. H202 release was monitored on a 30-min period without any added agent, except the chromogenic mixture (basal), or with NADPH oxidase inhibitor (apocynin 10 μM, shaded column), each stilbene at 1 mM, or MAO and SSAO inhibitors (pargyline plus semicarbazide at 1 mM: parg + semi, dotted column). Each column is the mean ± SEM of 16 homogenates from obese patients. Different from basal hydrogen peroxide production at: **P < 0.01.

Dati da [ , , Chem Biol Interact, 2016, 258:115-25. ]

Effect of acupuncture through Baihui (DU20) to Qubin (GB7) on brain histopathology of rats after intracerebral hemorrhage (hematoxylin and eosin staining, original magnification, 200×). (A) Sham group; (B) ICH group; (C) piceatannol group; (D) acupuncture group. Rats in the sham group had no blood injection into the brain, and showed no inflammatory infiltration (arrows) from the semi-dark area and normal microscopic features. Pathological features (arrows) in the ICH group were intracranial blood injection, tissue edema, partial nerve cell necrosis, glial cell swelling, intracellular vacuoles, and inflammatory cell infiltration. Pathological features (arrows) were less severe in rats receiving acupuncture or piceatannol treatment after blood injection. ICH: Intracerebral hemorrhage.

Dati da [ , , Neural Regen Res, 2018, 13(8):1425-1432 ]

HCECs were preincubated for 30 min with syk inhibitor Piceatannol, followed by treatment with hyphae for 15 min. The activation of syk or PLCγ was assayed by Western Blot. Results shown are mean ± SD of three independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.001.

Dati da [ , , BMC Ophthalmol, 2018, 18(1):170 ]

Sellecks Piceatannol È stato citato da 36 Pubblicazioni

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Selective Senolysis of 5FU-Induced CRC Senescent Cells by Piceatannol Through Mitochondrial Depolarization and AIF-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134] PubMed: 41009697
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159] PubMed: 35579575
Piceatannol enhances Beclin-1 activity to suppress tumor progression and its combination therapy strategy with everolimus in gastric cancer [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9] PubMed: 36271983
Global post-translational modification profiling of HIV-1-infected cells reveals mechanisms of host cellular pathway remodeling [ Cell Rep, 2022, 38(13):110567] PubMed: 35354044
Main Determinants Affecting the Antiproliferative Activity of Stilbenes and Their Gut Microbiota Metabolites in Colon Cancer Cells: A Structure-Activity Relationship Study [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102] PubMed: 36499424
Orientia tsutsugamushi Infection Stimulates Syk-Dependent Responses and Innate Cytosolic Defenses in Macrophages [ Pathogens, 2022, 12(1)53] PubMed: 36678402
CCL4-mediated targeting of spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor using nanoparticles alleviates inflammatory bowel disease [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e339] PubMed: 33634985
TREM1 Regulates Neuroinflammatory Injury by Modulate Proinflammatory Subtype Transition of Microglia and Formation of Neutrophil Extracellular Traps via Interaction With SYK in Experimental Subarachnoid Hemorrhage [ Front Immunol, 2021, 12:766178] PubMed: 34721438
Inhibition of Dectin-1 Ameliorates Neuroinflammation by Regulating Microglia/Macrophage Phenotype After Intracerebral Hemorrhage in Mice [ Transl Stroke Res, 2021, 10.1007/s12975-021-00889-2] PubMed: 33539006

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