RO9021

N. catalogoS7286 Lotto:S728602

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Dati tecnici

Formula

C18H25N7O

Peso molecolare 355.44 Numero CAS 1446790-62-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 18 mg/mL (50.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RO9021 inibisce potentemente l'attività della chinasi SYK con una IC50 media di 5,6 nM e sopprime la segnalazione del recettore delle cellule B.
Target
Syk
(Cell-free assay)
5.6 nM
In vitro RO9021 sopprime la segnalazione del BCR nelle cellule mononucleate del sangue periferico umano (PBMC) e nel sangue intero, la segnalazione del FcγR nei monociti umani e la segnalazione del FcεR nei mastociti umani e blocca l'osteoclastogenesi da macrofagi del midollo osseo di topo in vitro. La segnalazione del recettore Toll-like (TLR) 9 nelle cellule B umane è stata inibita da questo composto, con conseguente diminuzione dei livelli di plasmablasti, immunoglobulina (Ig)M e IgG dopo la differenziazione delle cellule B. Ha anche potentemente inibito la produzione di interferone di tipo I da parte delle cellule dendritiche plasmocitoidi umane (pDC) dopo l'attivazione di TLR9. Questo effetto è specifico per TLR9 poiché questa sostanza chimica non ha inibito la segnalazione mediata da TLR4 o JAK-STAT. Non inibisce in modo apprezzabile la via JAK-STAT.
In vivo La somministrazione orale di RO9021 inibisce la progressione dell'artrite nel modello mCIA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Human B-cell line, Ramos

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    5 or 15 min

  • Metodo

    The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    C57BL/6 and DBA/1J adult mice

  • Dosaggi

    5 and 45 mg/kg daily

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

Sellecks RO9021 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Spleen tyrosine kinase inhibitors disrupt human neutrophil swarming and antifungal functions [ Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921] PubMed: 39601545
Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706] PubMed: 36499034

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