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Ro3280 PLK inibitore

N. Cat.S7248

RO3280 (Ro5203280) è un inibitore potente e altamente selettivo della Polo-like chinasi 1 (PLK1) con una IC50 di 3 nM.
Ro3280 PLK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 543.61

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Controllo Qualità

Lotto: S724801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 543.61 Formula

C27H35F2N7O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1062243-51-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Ro5203280 Smiles CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(CC(C(=O)N4C)(F)F)C5CCCC5)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (183.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
A selective PLK1 inhibitor. Demonstrates greater potency than BI2536. Potential use in nasopharyngeal carcinomas.
Targets/IC50/Ki
PLK1
3 nM
In vitro
RO3280 mostra una forte attività antiproliferativa contro la linea cellulare di cancro al polmone H82, la cellula di cancro colorettale HT-29, la cellula di cancro al seno MDA-MB-468, la cellula di cancro alla prostata PC3 e la cellula di cancro della pelle A375 con IC50 di 5, 10, 19, 12 e 70 nM, rispettivamente.
In vivo
RO3280 mostra una robusta attività antitumorale in topi nudi impiantati con tumori colorettali umani HT-29, che va dal 72% di inibizione della crescita tumorale quando dosato una volta alla settimana a 40 mg/kg, alla completa regressione tumorale quando dosato più frequentemente.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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