Name: HMN-214
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1485
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro PLK Inibitori	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	424.47	Formula	C₂₂H₂₀N₂O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	173529-46-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1
In vitro	HMN-214 è un profarmaco orale che viene rapidamente convertito in HMN-176. I dati in vitro di questo composto sono scarsi. Tuttavia, HMN-176, metabolita attivo di questo profarmaco, mostra una potente e ad ampio spettro attività antitumorale contro varie cellule tumorali, tra cui HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 e WiDr, con un valore IC50 medio di 118 nM. HMN-176 è anche citotossico per le linee cellulari umane e murine resistenti ai farmaci, tra cui P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP e K2/VP-16, con valori IC50 che vanno da 143 nM a 265 nM. Nelle cellule HeLa, HMN-176 (3 μM) blocca il Cell Cycle nella fase G2/M. Nelle cellule K2/ARS resistenti alla Doxorubicina, HMN-176 inibisce la crescita cellulare con un valore IC50 di 2 μM. HMN-176 (3 μM) down-regola l'espressione del gene di resistenza ai farmaci multipli (MDR1), a causa della perturbazione del legame del fattore di trascrizione NF-Y al promotore di MDR1. Nelle cellule RPE1 e CFPAC-1 umane, HMN-176 (2,5 μM) ritarda il soddisfacimento del checkpoint di assemblaggio del fuso. HMN-176 (250 nM–2,5 μM) inibisce l'assemblaggio del fuso meiotico e la formazione di astri negli ovociti di Spisula. HMN-176 (2,5 μM) inibisce anche la formazione di microtubuli astri dai centrosomi umani. Questi risultati indicano che l'attività antitumorale di HMN-176 avviene almeno parzialmente attraverso la rottura dell'assemblaggio di MT mediato dal centrosoma durante la mitosi.
In vivo	HMN-214 è un profarmaco orale di HMN-176 con un assorbimento orale migliorato. Questo composto (30 mg/kg) non innesca alcuna neurotossicità evidente nei topi. Nel modello di xenotrapianto murino di cellule PC-3, A549 e WiDr, questo composto (10 mg/kg–20 mg/kg) inibisce la crescita tumorale. Nel modello di topi nudi portatori di cellule KB-A.1 multidrug-resistenti, questo composto (10 mg/kg–20 mg/kg) sopprime significativamente l'espressione dell'mRNA MDR1.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14586206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14583495/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19258425/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HMN-214 PLK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 424.47