Ro3280

N. catalogoS7248 Lotto:S724801

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Dati tecnici

Formula

C27H35F2N7O3
Peso molecolare 543.61 Numero CAS 1062243-51-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Ethanol 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RO3280 (Ro5203280) è un inibitore potente e altamente selettivo della Polo-like chinasi 1 (PLK1) con una IC50 di 3 nM.
Target
PLK1
3 nM
In vitro RO3280 mostra una forte attività antiproliferativa contro la linea cellulare di cancro al polmone H82, la cellula di cancro colorettale HT-29, la cellula di cancro al seno MDA-MB-468, la cellula di cancro alla prostata PC3 e la cellula di cancro della pelle A375 con IC50 di 5, 10, 19, 12 e 70 nM, rispettivamente.
In vivo RO3280 mostra una robusta attività antitumorale in topi nudi impiantati con tumori colorettali umani HT-29, che va dal 72% di inibizione della crescita tumorale quando dosato una volta alla settimana a 40 mg/kg, alla completa regressione tumorale quando dosato più frequentemente.
Caratteristiche Un inibitore selettivo di PLK1. Dimostra una maggiore potenza rispetto a BI2536. Potenziale utilizzo nei carcinomi nasofaringei.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22172702/

Convalida del prodotto da parte del cliente

RO3280 promotes the formation of multinucleated cells in bladder cancer cell lines. (A) Representative images of cells stained with DAPI (blue) and alpha‐tubulin (red) were examined under a fluorescence microscope (magnification 400×). Enlarged cells containing multiple evenly stained nuclei (multinucleated cells) are characteristic of mitotic catastrophe (white arrow). (B) Quantification of the percentage of multinucleated cells based on fluorescence microscopy analysis (the data are presented as the mean ± S.E.M., *P < 0.05).

Dati da [ , , J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767 ]

Sellecks Ro3280 È stato citato da 7 Pubblicazioni

CETP inhibition enhances monocyte activation and bacterial clearance and reduces streptococcus pneumonia-associated mortality in mice [ JCI Insight, 2024, 9(8)e173205] PubMed: 38646937
Inhibition of PLK1 Destabilizes EGFR and Sensitizes EGFR-Mutated Lung Cancer Cells to Small Molecule Inhibitor Osimertinib [ Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589] PubMed: 37174055
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] PubMed: 34710325
Targeting Polo-like kinase 1 and TRAIL enhances apoptosis in non-small cell lung cancer [ Oncotarget, 2018, 9(47):28731-28744] PubMed: 29983892
Targeted inhibition of Polo-like kinase 1 by a novel small-molecule inhibitor induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells. [Zhang Z, et al. J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767] PubMed: 27878946
Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(1):1266-92] PubMed: 25574601
Mitotic entry: Non-genetic heterogeneity exposes the requirement for Plk1 [Aspinall CF, et al. Oncotarget, 2015, 6(34):36472-88] PubMed: 26472023

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