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PF-06409577 AMPK attivatore

Name: PF-06409577
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8335
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8335

PF-06409577 è un attivatore di AMPK biodisponibile per via orale con EC50 di 7 nM per 1 1 1 nel saggio TR-FRET e non mostra alcuna inibizione rilevabile di hERG in un saggio patch-clamp (100 M) e non era un inibitore (IC50 > 100 M) delle attività microsomiali delle principali isoforme del citocromo P450 umano.

PF-06409577 AMPK attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 341.79

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Controllo Qualità

Lotto: S833501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.44%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.44

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	341.79	Formula	C₁₉H₁₆ClNO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1467057-23-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (292.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK α2β1γ1 6.8 nM(EC50) AMPK α1β1γ1 7 nM(EC50)
In vitro	PF-06409577 attiva le isoforme 1 1 1 e 2 1 1 di AMPK con EC50 di 7,0 nM e 6,8 nM, ma questo composto era molto meno attivo contro le isoforme 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3 di AMPK con EC50 superiore a 4000 nM.
In vivo	PF-06409577 mostra efficacia in un modello preclinico di nefropatia diabetica. Esibisce un elevato legame alle proteine plasmatiche nel ratto (frazione non legata al plasma, fu,p = 0,0044), nel cane (fu,p = 0,028), nella scimmia (fu,p = 0,032) e nell'uomo (fu,p = 0,017). A seguito di somministrazione e.v., questo composto dimostra una clearance plasmatica moderata (CLp) nei ratti (22,6 mL/min/kg), nei cani (12,9 mL/min/kg) e nelle scimmie (8,57 mL/min/kg) ed è stato ben distribuito con volumi di distribuzione allo stato stazionario (Vdss) che vanno da 0,846 a 3,15 L/kg. A seguito di somministrazione orale di materiale cristallino in sospensione di metilcellulosa allo 0,5%, viene rapidamente assorbito (Tmax = 0,25-1,20 h) nei ratti, cani e scimmie. I corrispondenti valori di biodisponibilità orale (F) nei ratti, cani e scimmie sono stati rispettivamente del 15%, 100% e 59%. Questa sostanza chimica è soggetta a un maggiore grado di glucuronidazione intestinale di primo passaggio nel ratto (rispetto ad altre specie precliniche e all'uomo).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02286882	Terminated	Healthy	Pfizer	November 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):