PF-06409577

N. catalogoS8335 Lotto:S833501

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₆ClNO₃

Peso molecolare

341.79

Numero CAS

1467057-23-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (292.57 mM)

Ethanol

68 mg/mL (198.95 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PF-06409577 è un attivatore di AMPK biodisponibile per via orale con EC50 di 7 nM per 1 1 1 nel saggio TR-FRET e non mostra alcuna inibizione rilevabile di hERG in un saggio patch-clamp (100 M) e non era un inibitore (IC50 > 100 M) delle attività microsomiali delle principali isoforme del citocromo P450 umano.

Target

AMPK α2β1γ1	AMPK α1β1γ1
6.8 nM(EC50)	7 nM(EC50)

In vitro

PF-06409577 attiva le isoforme 1 1 1 e 2 1 1 di AMPK con EC50 di 7,0 nM e 6,8 nM, ma questo composto era molto meno attivo contro le isoforme 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3 di AMPK con EC50 superiore a 4000 nM.

In vivo

PF-06409577 mostra efficacia in un modello preclinico di nefropatia diabetica. Esibisce un elevato legame alle proteine plasmatiche nel ratto (frazione non legata al plasma, fu,p = 0,0044), nel cane (fu,p = 0,028), nella scimmia (fu,p = 0,032) e nell'uomo (fu,p = 0,017). A seguito di somministrazione e.v., questo composto dimostra una clearance plasmatica moderata (CLp) nei ratti (22,6 mL/min/kg), nei cani (12,9 mL/min/kg) e nelle scimmie (8,57 mL/min/kg) ed è stato ben distribuito con volumi di distribuzione allo stato stazionario (Vdss) che vanno da 0,846 a 3,15 L/kg. A seguito di somministrazione orale di materiale cristallino in sospensione di metilcellulosa allo 0,5%, viene rapidamente assorbito (Tmax = 0,25-1,20 h) nei ratti, cani e scimmie. I corrispondenti valori di biodisponibilità orale (F) nei ratti, cani e scimmie sono stati rispettivamente del 15%, 100% e 59%. Questa sostanza chimica è soggetta a un maggiore grado di glucuronidazione intestinale di primo passaggio nel ratto (rispetto ad altre specie precliniche e all'uomo).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali ZSF-1 rats Dosaggi 100 mg/kg Somministrazione by oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

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