solo per uso di ricerca

Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride LSD1 Inhibitor

Name: Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7795
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl è un inibitore selettivo e oralmente attivo della lisina-specifica demetilasi LSD1/KDM1A con un IC50 di <20 nM, con alta selettività contro aminossidasi correlate dipendenti da FAD. Fase 1.

Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Histone Demethylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 303.27

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro Histone Demethylase Inibitori	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay	26702542
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay	26702542
HCT116	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
PA1	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
F9	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	303.27	Formula	C₁₅H₂₂N₂. 2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1431326-61-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RG-6016			Smiles	C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (16.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 20 nM
In vitro	Nelle cellule THP-1 (MLL-AF9), ORY-1001 provoca un accumulo di me2H3K4 tempo/dose dipendente nei geni bersaglio di KDM1A e una concomitante induzione di marcatori di differenziazione. ORY-1001 induce anche l'apoptosi nelle THP-1 e inibisce la proliferazione e la formazione di colonie di cellule MV(4;11) (MLL-AF4).
In vivo	Negli xenotrapianti murini MV(4;11), ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) porta a una significativa riduzione della crescita tumorale.
Riferimenti	[1] http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell number		30568590

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):