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GSK-LSD1 2HCl Histone Demethylase inibitore

Name: GSK-LSD1 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7574
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.S7574

GSK-LSD1 2HCl è un inibitore irreversibile e selettivo di LSD1 con IC50 di 16 nM, > 1000 volte più selettivo rispetto ad altri enzimi strettamente correlati che utilizzano FAD (cioè LSD2, MAO-A, MAO-B).

GSK-LSD1 2HCl Histone Demethylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 289.24

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Controllo Qualità

Lotto: S757401 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]]]false Purezza: 99.78%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.78

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro Histone Demethylase Inibitori	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 49 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 52 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of snail levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of N-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of slug levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of claudin-1 levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of E-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
THP1	Function assay	4 uM	3 days	Inhibition of LSD1 in human THP1 cells assessed as increase in CD86 expression at 4 uM incubated for 3 days by flow cytometric analysis	31096156
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	289.24	Formula	C₁₄H₂₂Cl₂N₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2102933-95-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CNCCC1NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (197.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 57 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.470mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 16 nM
In vitro	GSK-LSD1 induce cambiamenti nell'espressione genica nelle linee cellulari tumorali con EC50 media di < 5 nM e inibisce la crescita delle linee cellulari tumorali con EC50 media di < 5 nM.
In vivo	GSK-LSD1, un inibitore altamente selettivo di KDM1A, inibisce significativamente la progressione del cancro alla tiroide e aumenta la sensibilità del cancro alla tiroide alla chemioterapia.
Riferimenti	[1] http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	LSD1 / H3K4me2		29088714

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):