Name: IOX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7234
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro Histone Demethylase Inibitori	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 GSK J1 ML324 CPI-455

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM
human HeLa cells	Function assay	72 h	Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	189.17	Formula	C₁₀H₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	5852-78-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Cell-permeant, broad-spectrum 2OG oxygenase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	KDM3A (Cell-free assay) 0.1 μM KDM4C (Cell-free assay) 0.6 μM KDM6B (Cell-free assay) 1.6 μM KDM2A (Cell-free assay) 1.8 μM KDM4E (Cell-free assay) 2.3 μM KDM5C (Cell-free assay) 19 μM PHD2 (Cell-free assay) 33 μM
In vitro	IOX1 aumenta i livelli di H3K9me3 nelle cellule HeLa tramite l'inibizione di KDM4A senza effetti significativi sulla vitalità cellulare. Questo composto mostra una minore efficacia nelle cellule HeLa a causa della bassa permeabilità cellulare, mentre il derivato n-ottil estere ne migliora la permeabilità cellulare.
Saggio chinasico	Saggio AlphaScreen
Saggio chinasico	Tutti i reagenti vengono diluiti in 50 mM HEPES, 0,1% BSA, pH 7,5 supplementato con 0,01% Tween20 e lasciati equilibrare a temperatura ambiente prima dell'aggiunta alle piastre. I saggi di turnover catalitico vengono eseguiti in volumi di 10 μL in piastre a 384 pozzetti a basso volume a TA. La reazione consisteva in enzima (5 nM), peptide substrato biotinilato (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbato (100 μM), 2OG (10 μM) ed è stata eseguita a TA. Per PHD2, la reazione consisteva in enzima (5 nM), peptide substrato biotinilato (60 nM), Fe(II) (20 μM), ascorbato (200 μM), 2OG (2 μM) ed è stata eseguita a TA. L'EDTA viene utilizzato per bloccare la reazione (5 μL), vengono aggiunte perle donatrici (coniugate con streptavidina) e accettrici (coniugate con proteina A) AlphaScreen preincubate con anticorpi del prodotto peptidico (5 μL). Le piastre vengono sigillate con pellicola per proteggerle dalla luce, incubate a temperatura ambiente per 60 minuti e lette su un lettore di piastre PHERAstar FS utilizzando un set di filtri AlphaScreen 680 eccitazione/570 emissione. La concentrazione finale delle perle nella reazione di 20 μL è di 20 μg/mL. I valori di IC50 vengono calcolati in Prism 6 dopo la normalizzazione rispetto ai controlli DMSO corrispondenti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IOX1 Histone Demethylase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 189.17