GSK-LSD1 2HCl

N. catalogoS7574 Lotto:S757401

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Dati tecnici

Formula

C14H22Cl2N2
Peso molecolare 289.24 Numero CAS 2102933-95-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.06 mM)
Water 57 mg/mL (197.06 mM)
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.850mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.470mg/ml (1.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK-LSD1 2HCl è un inibitore irreversibile e selettivo di LSD1 con IC50 di 16 nM, > 1000 volte più selettivo rispetto ad altri enzimi strettamente correlati che utilizzano FAD (cioè LSD2, MAO-A, MAO-B).
Target
LSD1
(Cell-free assay)
16 nM
In vitro

GSK-LSD1 induce cambiamenti nell'espressione genica nelle linee cellulari tumorali con EC50 media di < 5 nM e inibisce la crescita delle linee cellulari tumorali con EC50 media di < 5 nM.

In vivo

GSK-LSD1, un inibitore altamente selettivo di KDM1A, inibisce significativamente la progressione del cancro alla tiroide e aumenta la sensibilità del cancro alla tiroide alla chemioterapia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    U2OS cells

  • Concentrazioni

    200 μM

  • Tempo di incubazione

    12 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 12 h.

Riferimenti

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Sellecks GSK-LSD1 2HCl È stato citato da 25 Pubblicazioni

Perturbing LSD1 and WNT rewires transcription to synergistically induce AML differentiation [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1] PubMed: 40240608
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Quantitation of global histone post-translational modifications reveal anti-inflammatory epigenetic mechanisms of liquiritigenin based on the optimized super-SILAC strategy [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567] PubMed: 40213392
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Inhibition of LSD1 induces ferroptosis through the ATF4-xCT pathway and shows enhanced anti-tumor effects with ferroptosis inducers in NSCLC [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06238-5] PubMed: 37923740
Insect immunity and its interactions with microorganisms and parasitoids [ Front Immunol, 2023, ] PubMed: none
Disease-associated KBTBD4 mutations in medulloblastoma elicit neomorphic ubiquitylation activity to promote CoREST degradation [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4] PubMed: 35379950
KDM1A promotes thyroid cancer progression and maintains stemness through the Wnt/β-catenin signaling pathway [ Theranostics, 2022, 12(4):1500-1517] PubMed: 35198054
BmCPV-Derived Circular DNA vcDNA-S7 Mediated by Bombyx mori Reverse Transcriptase (RT) Regulates BmCPV Infection [ Front Immunol, 2022, 13:861007] PubMed: 35371040
Lysine specific demethylase 1 inhibitor alleviated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced acute liver injury [ Eur J Pharmacol, 2022, 932:175227] PubMed: 36007605

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