Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride

N. catalogoS7795 Lotto:S779503

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Dati tecnici

Formula

C15H22N2 . 2HCl
Peso molecolare 303.27 Numero CAS 1431326-61-2
Solubilità (25°C)* In vitro Water 60 mg/mL (197.84 mM)
DMSO 6 mg/mL (19.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.29 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ORY-1001 (RG-6016) 2HCl è un inibitore selettivo e oralmente attivo della lisina-specifica demetilasi LSD1/KDM1A con un IC50 di <20 nM, con alta selettività contro aminossidasi correlate dipendenti da FAD. Fase 1.
Target
LSD1
20 nM
In vitro

Nelle cellule THP-1 (MLL-AF9), ORY-1001 provoca un accumulo di me2H3K4 tempo/dose dipendente nei geni bersaglio di KDM1A e una concomitante induzione di marcatori di differenziazione. ORY-1001 induce anche l'apoptosi nelle THP-1 e inibisce la proliferazione e la formazione di colonie di cellule MV(4;11) (MLL-AF4).

In vivo

Negli xenotrapianti murini MV(4;11), ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) porta a una significativa riduzione della crescita tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    NRK-52E cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rodent MV(4;11) xenografts

  • Dosaggi

    <0.020mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Dati da [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride È stato citato da 25 Pubblicazioni

A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
[ORY-1001 inhibits glioblastoma cell growth by downregulating the Notch/HES1 pathway via suppressing lysine-specific demethylase 1 expression] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2024, 44(8):1620-1630] PubMed: 39276059
MAF amplification licenses ERα through epigenetic remodelling to drive breast cancer metastasis [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y] PubMed: 37945904
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477] PubMed: 37979167
Targeting Lysine-Specific Demethylase 1 Rescues Major Histocompatibility Complex Class I Antigen Presentation and Overcomes Programmed Death-Ligand 1 Blockade Resistance in SCLC [ J Thorac Oncol, 2022, 17(8):1014-1031] PubMed: 35691495
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Targeting histone demethylase LSD1 for treatment of deficits in autism mouse models [ Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01508-8] PubMed: 35296809

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