solo per uso di ricerca

NSC 632839 DUB inibitore

Name: NSC 632839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4922
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4922

NSC 632839 non è solo un inibitore di DUB, ma anche un inibitore di deSUMOylase; inibisce USP2, USP7 e SENP2 con una EC50 rispettivamente di 45 μM, 37 μM e 9.8 μM.

NSC 632839 DUB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 339.86

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.65%

99.65

Target correlati	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Altro DUB Inibitori	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	339.86	Formula	C₂₁H₂₁NO.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	157654-67-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.
Targets/IC₅₀/Ki	SENP2 (Cell-free assay) 9.8 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 37 μM(EC50) USP2 (Cell-free assay) 45 μM(EC50)
In vitro	NSC 632839 inibisce la scissione di Ub-PLA2 mediata da USP2 e USP7 purificate. Questo composto non inibisce l'enzima reporter PLA2 nell'intervallo di concentrazione testato (1.2–150 μM), indicando che l'inibizione riportata è selettiva per le isopeptidasi. È in grado di sostenere l'attività della caspasi-3/caspasi-7 in assenza di una caspasi-9 funzionale nelle cellule E1A ed E1A/C9DN. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi con IC50 di 15.65 μM e 16.23 μM nelle cellule E1A ed E1A/C9DN, rispettivamente. Essa (10 μM) provoca l'accumulo di poliubiquitine nelle cellule E1A che esprimono ubiquitina marcata con HA. Essa (10 μM) aumenta drasticamente i livelli di Noxa e Mcl-1 nelle cellule E1A durante un'analisi del corso temporale. Essa (10 μM) provoca la frammentazione mitocondriale in una percentuale più alta di cellule con una membrana mitocondriale esterna intatta rispetto all'etoposide.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):