Name: Nicotinamide (Niacinamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1899
Rating: 5 (48 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Altro Sirtuin Inibitori	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM.	25275824
BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM.	25275824
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM.	31496251
SK-MEL-28	Function assay	100 uM	24 hrs	Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose	22835719
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC	31496251
HEK293T	Function assay		60 mins	Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM.	ChEMBL
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	122.12	Formula	C₆H₆N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	98-92-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 24 mg/mL (196.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 24 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Sirtuin
In vitro	Nicotinamide inibisce fortemente il silenziamento del lievito, aumenta la ricombinazione del DNA Damage/DNA Repair e accorcia la durata della vita replicativa a quella di un mutante sir2. Questo composto abolisce il silenziamento e porta a una eventuale delocalizzazione di Sir2 anche nelle cellule arrestate in G(1), dimostrando che l'eterocromatina silente richiede un'attività Sir2 continua. Si traduce in un aumento di due volte del contenuto di DNA Damage/DNA Repair e un aumento di tre volte del contenuto di insulina nelle cellule fetali. Questa sostanza chimica induce la differenziazione e la maturazione delle cellule delle isole pancreatiche fetali umane. Regola Sirtuin commutando tra deacetilazione e scambio di basi. Questa commutazione è quantificata per i Sir2 di Archeaglobus fulgidus (Sir2Af2), Saccharomyces cerevisiae (Sir2p) e topo (Sir2alpha). Il composto riduce selettivamente una specifica fosfo-specie di tau (Thr231) associata alla depolimerizzazione dei microtubuli nei topi transgenici con malattia di Alzheimer, in modo simile all'inibizione di SirT1. Aumenta anche drasticamente l'alfa-tubulina acetilata, un substrato primario di SirT2, e MAP2c nei topi transgenici con malattia di Alzheimer, entrambi collegati a una maggiore stabilità dei microtubuli. Questa sostanza chimica favorisce l'integrità del DNA Damage/DNA Repair e mantiene l'asimmetria della membrana di fosfatidilserina per prevenire l'infiammazione cellulare, la fagocitosi cellulare e la trombosi vascolare. Previene e inverte il danno alle cellule neuronali e vascolari.
In vivo	Nel topo, la Nicotinamide (Niacinamide) somministrata i.p. a dosi di 100-500 mg/kg ha mostrato un'eliminazione bifasica con cambiamenti dose-dipendenti nell'emivita. L'emivita iniziale è aumentata significativamente (P <0.05) da 0,8 a 2 h e l'emivita terminale è aumentata da 3,4 a 5,6 h nell'intervallo di dosi studiato. La clearance, tuttavia, è diminuita significativamente da 0,3 a 0,24 L/kg/h solo alla dose più alta. Le concentrazioni di picco sono aumentate in modo dose-dipendente da 1.000 a 4.800 nmol/ml. La biodisponibilità somministrata tramite la via i.p. rispetto alla via i.v. era prossima al 100%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12297502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104197/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12899610/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767721/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8070006/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17997992/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Sp1 / ERK p-β-catenin / β-catenin p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1		18446063
Immunofluorescence	p-MLC		30503259

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06280482	Recruiting	Smooth Muscle Dysfunction Syndrome (SMDS)	The University of Texas Health Science Center Houston	March 6 2024	Phase 1
NCT05938036	Not yet recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS)	Aqualung Therapeutics Corp.	January 14 2024	Phase 2
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT06036355	Not yet recruiting	Postoperative Prevention of Tumor	Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd	September 30 2023	Early Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nicotinamide (Niacinamide) Sirtuin inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 122.12