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MK-8722 AMPK attivatore

N. Cat.E1031

MK-8722 è un potente attivatore allosterico diretto di tutti i 12 complessi pan-AMPK mammiferi.

MK-8722 AMPK attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 449.89

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Controllo Qualità

Lotto: E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.43%
99.43

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 449.89 Formula

C24H20ClN3O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1394371-71-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 attiva i complessi pAMPK con una potenza e un'ampiezza maggiori rispetto all'AMP. Negli epatociti primari di topo, nelle cellule HepG2 o nei miociti umani primari, questo composto provoca la fosforilazione di una serie di bersagli aggiuntivi noti del pAMPK, e l'attività off-target più potente osservata per esso è contro il recettore della serotonina 5-HT2A.
In vivo

L'attivazione farmacologica pan-AMPK da parte di MK-8722 porta a miglioramenti cronicamente sostenibili nell'omeostasi del glucosio, inclusa l'ameliorazione della resistenza all'insulina e dell'iperglicemia. Il trattamento acuto con questo composto (30 mpk) sopprime significativamente i livelli di glucosio e insulina nel sangue. Nei topi, la somministrazione cronica di questa sostanza chimica aumenta anche i livelli di proteina Glut4 muscolare. Nelle scimmie Rhesus, provoca ipertrofia cardiaca associata ad un aumento del glicogeno muscolare cardiaco e scheletrico.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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