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MK-8722 AMPK Attivatore

N. Cat.: E1031

MK-8722 è un potente attivatore allosterico diretto di tutti i 12 complessi pan-AMPK mammiferi.

MK-8722 AMPK Attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 449.89

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.43%
99.43

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 449.89 Formula

C24H20ClN3O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1394371-71-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 activates pAMPK complexes with increased potency and magnitude versus AMP. In primary mouse hepatocytes, HepG2 cells, or primary human myocytes, this compound results in the phosphorylation of a number of additional known targets of pAMPK, and the most potent off-target activity observed for it is against the serotonin 5-HT2A receptor.
In vivo

Pharmacological pan-AMPK activation by MK-8722 leads to chronically sustainable improvements in glucose homeostasis, including the amelioration of insulin resistance and hyperglycemia. Acute treatment with this compound (30 mpk) significantly suppress blood glucose and insulin levels. In mice, chronic administration of this chemical also increases muscle Glut4 protein levels. In rhesus monkeys, it results in cardiac hypertrophy associated with increased cardiac and skeletal muscle glycogen.
Riferimenti