MK-8722

N. catalogoE1031 Lotto:E103101

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Dati tecnici

Formula

C24H20ClN3O4
Peso molecolare 449.89 Numero CAS 1394371-71-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MK-8722 è un potente attivatore allosterico diretto di tutti i 12 complessi pan-AMPK mammiferi.
Target
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 attiva i complessi pAMPK con una potenza e un'ampiezza maggiori rispetto all'AMP. Negli epatociti primari di topo, nelle cellule HepG2 o nei miociti umani primari, questo composto provoca la fosforilazione di una serie di bersagli aggiuntivi noti del pAMPK, e l'attività off-target più potente osservata per esso è contro il recettore della serotonina 5-HT2A.
In vivo

L'attivazione farmacologica pan-AMPK da parte di MK-8722 porta a miglioramenti cronicamente sostenibili nell'omeostasi del glucosio, inclusa l'ameliorazione della resistenza all'insulina e dell'iperglicemia. Il trattamento acuto con questo composto (30 mpk) sopprime significativamente i livelli di glucosio e insulina nel sangue. Nei topi, la somministrazione cronica di questa sostanza chimica aumenta anche i livelli di proteina Glut4 muscolare. Nelle scimmie Rhesus, provoca ipertrofia cardiaca associata ad un aumento del glicogeno muscolare cardiaco e scheletrico.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mouse, Rat, Rhesus monkeys

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28705990/

Sellecks MK-8722 È stato citato da 1 Pubblicazione

Opposing roles for AMPK in regulating distinct mitophagy pathways [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7] PubMed: 39532100

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