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LF3 Wnt/beta-catenin inibitore

N. Cat.S8474

LF3 è un inibitore specifico della segnalazione canonica di Wnt che interrompe l'interazione tra β-catenina e TCF4 con una IC50 inferiore a 2 μM.
LF3 Wnt/beta-catenin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.56

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 416.56 Formula

C20H24N4O2S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 664969-54-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
β-catenin/Tcf4
(Cell-free assay)
1.65 μM
In vitro
LF3 non causa la morte cellulare né interferisce con l'adesione cellula-cellula mediata dalle caderine. La capacità di auto-rinnovamento delle cellule staminali tumorali è bloccata da questo composto in modo concentrazione-dipendente, come esaminato dalla formazione di sfere di cellule staminali di cancro del colon e della testa e del collo in condizioni non aderenti. Inibisce la segnalazione Wnt/β-catenin, ma non interferisce con l'adesione cellula-cellula mediata da E-caderina/β-catenina. Questa sostanza chimica blocca l'espressione di una serie di Wnt target genes nelle cellule di cancro del colon dipendenti da Wnt. Inibisce la proliferazione delle cellule di cancro del colon dipendenti da Wnt attraverso l'induzione dell'arresto del ciclo cellulare e inibisce anche la capacità di auto-rinnovamento delle CSCs.
In vivo
LF3 riduce la crescita tumorale e induce la differenziazione in un modello di xenotrapianto murino di cancro del colon, pur non mostrando alcuna tossicità significativa per i topi e non disturbando la normale istologia dell'intestino dei topi.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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